Композиция для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболеваний щитовидной железы

(51) МПК НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ПРИГОТОВЛЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИЛИ ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЩИТОВИДНОЙ ЖЕЛЕЗЫ(71) Заявитель Учреждение образования Витебский государственный ордена Дружбы народов медицинский университет(72) Авторы Шимко Ольга Михайловна Хишова Ольга Михайловна(73) Патентообладатель Учреждение образования Витебский государственный ордена Дружбы народов медицинский университет(57) Композиция для приготовления лекарственного средства для лечения или профилактики заболеваний щитовидной железы, включающая тонко измельченный порошок травы лапчатки белой со степенью измельчения 100 мкм, крахмал, 2 -ный раствор крахмала и кальция стеарат при следующем соотношении компонентов, мг порошок травы лапчатки белой 100-300 крахмал 50-150 2 -ный раствор крахмала 100-300 кальция стеарат 0,70-2,25. Изобретение относится к области фармации, а именно к технологии получения лекарственных средств (ЛС). Одним из современных направлений переработки лекарственного растительного сырья (ЛРС) являются твердые лекарственные формы (таблетки и капсулы), в состав которых входит ЛРС в виде тонко измельченного порошка. Создание таких ЛС является одним из перспективных направлений развития фармацевтического производства, так как позволяет максимально использовать весь комплекс биологически активных веществ (БАВ) растений, рационально и комплексно применять растительные ресурсы. Применение тонко измельченных растительных порошков в составе ЛС обеспечивает сохранение комплекса БАВ. Лапчатка белая вошла в официальную медицину более 30 лет назад. Известно, что ЛС лапчатки белой оказывают влияние на щитовидную железу, регулируют ее функцию, ликвидируют диффузные изменения, снимают многочисленные токсические явления в организме. Фармакологические эффекты лапчатки белой обусловлены химическим составом. Корневища с корнями лапчатки белой содержат углеводы (крахмал), иридоиды, сапонины,фенолкарбоновые кислоты, флавоноиды (кверцетин), дубильные вещества (галлотанин) 16086 1 2012.06.30 до 171. Трава лапчатки белой содержит иридоиды, сапонины, фенолкарбоновые кислоты, флавоноиды (рутин), дубильные вещества до 6 . В листьях обнаружены фенолкарбоновые кислоты и их производные (-кумаровая и эллаговая кислоты), флавоноиды(кверцетин, кемпферол, цианидин) 1. Установлено, что трава лапчатки белой куммулирует , , , , , , , , причем содержание , , ,превышает критерий степени концентрирования минеральных элементов для ЛРС в 1,7 2,5 3,0 4,0 раза соответственно 1. Следует отметить, что лапчатка белая содержит также элементарный йод и анион йодистой кислоты 1. Установлено, что настой лапчатки белой является эффективным ЛС для лечения тиреотоксикоза, хорошо переносится при длительном применении, не вызывает побочных эффектов 2. Изучение фармакологической активности извлечений из лапчатки белой показало, что экстракты из корней и травы являются практически нетоксичными. Описанные фармакологические эффекты лапчатки белой связывают с биологически активными веществами (БАВ)-флавоноидами как Р-витаминными средствами 3. Все это вынуждает сегодня искать альтернативные способы лечения больных и создавать новые ЛС. Прототипом предлагаемого ЛС является комбинированный препарат Эндокринол следующего состава лапчатка белая корневища и корни - 100 мг, лапчатка белая трава 100 мг, звездчатка средняя трава (мокрица) - 20 мг, витамин Е - 5 мг. Вспомогательные вещества МКЦ, кальция стеарат, аэросил 4. Эндокринол - лекарственное средство зарубежного производства (Россия). Задачей изобретения является создание отечественного высокоэффективного ЛС на основе травы лапчатки белой, повышение стабильности ЛС в процессе хранения в течение не менее 2 лет. Это достигается тем, что в состав лекарственного средства включается тонко измельченный порошок травы лапчатки белой, крахмал и кальция стеарат при следующем соотношении компонентов, мг порошок травы лапчатки белой 100-300 крахмал 50-150 раствор крахмала 2100-300 кальция стеарат 0,7-2,25. Новый состав можно дозировать в капсулы и пакеты. Этот состав на основе травы лапчатки белой предназначен для лечения и профилактики заболеваний щитовидной железы. Лекарственное средство получают следующим образом. Пример 1. Для получения ЛС в виде таблеток исходные вещества берут в следующем количестве, мг порошок травы лапчатки белой 200 крахмал 100 раствор крахмала 2200 кальция стеарат 1,5. Предварительно измельченную в порошок траву лапчатки белой до размера частиц 100 мкм - 200 мг помещают в смеситель, затем добавляют 100 мг крахмала и перемешивают в течение не менее 15 мин, а затем увлажняют 200 мг 2 раствора крахмала, перемешивают, гранулируют, сушат, а затем опудривают 1,5 мг кальция стеарата и таблетируют. Пример 2. Для получения ЛС в виде твердых желатиновых капсул исходные вещества берут в следующем количестве, мг порошок травы лапчатки белой 200 крахмал 100 раствор крахмала 2200 кальция стеарат 1,5. 2 16086 1 2012.06.30 Тонко измельченный порошок травы лапчатки белой, измельченный до размера частиц 100 мкм в количестве на одну капсулу - 200 мг, помещают в смеситель. Добавляют 100 мг крахмала и перемешивают в течение не менее 15 мин, а затем увлажняют 200 мг 2 раствора крахмала, перемешивают, гранулируют, сушат, а затем опудривают 1,5 мг кальция стеарата и инкапсулируют в твердые желатиновые капсулы. Заявленное ЛС в виде твердых желатиновых капсул в условиях Республики Беларусь доступно и технологично в изготовлении, транспортабельно и удобно в применении, стабильно при хранении, срок годности твердых желатиновых капсул - 2 года. Пример 3. Для получения порошка исходные вещества берут в следующем количестве, мг порошок травы лапчатки белой 200 крахмал 300 кальция стеарат 1,5. Для приготовления ЛС в виде порошка исходные компоненты смешивают в смесителе, при этом крахмал в смеситель подают в виде порошка, в мг. Предварительно измельченную в порошок траву лапчатки белой до размера частиц 100 мкм - 200 мг помещают в смеситель, затем добавляют 300 мг крахмала и перемешивают в течение не менее 15 мин, а затем опудривают 1,5 мг кальция стеарата и фасуют в бумажные пакеты. Все это позволит сохранить комплекс биологически активных веществ и тем самым повысить эффективность и стабильность лекарственного средства. Положительный эффект изобретения заключается в том, что предложенное ЛС на основе травы лапчатки белой высокотехнологично, имеет достаточный срок годности, удобно в применении и может быть надежно стандартизировано (таблица). Результаты анализа таблеток лапчатки белой при хранении в естественных условиях Время Наименование контролируемых показателей Дата Серия хранения, Средняя РаспадаеСодержание флавоноидов анализа мес масса, мг мость, мин в пересчете на рутин в 1 таблетке, мг 1 2 3 4 5 6 07.2008 5005 5,500,15 4,200,20 01.2009 6 5005 5,500,15 4,210,21 1 07.2009 12 5005 5,500,15 4,250,21 01.2010 18 5005 5,500,15 4,200,20 07.2010 24 5005 5,500,15 4,220,23 07.2008 4947 6,250,20 3,850,41 01.2009 6 4947 6,250,20 3,850,45 2 07.2009 12 4947 6,250,20 3,930,40 01.2010 18 4947 6,250,20 3,950,45 07.2010 24 4947 6,250,20 3,930,41 07.2008 5004 5,100,15 4,100,31 01.2009 6 5004 5,100,15 4,120,31 3 07.2009 12 5004 5,100,15 4,100,34 01.2010 18 5004 5,100,15 4,180,32 07.2010 24 5004 5,100,15 4,250,37 07.2008 4955 6,200,20 3,850,42 01.2009 6 4955 6,200,20 3,700,45 4 07.2009 12 4955 6,200,20 3,700,42 01.2010 18 4955 6,200,20 3,680,42 07.2010 24 4955 6,200,20 3,650,44 3 Продолжение табл. Время Наименование контролируемых показателей хранения, Средняя РаспадаеСодержание флавоноидов мес масса, мг мость, мин в пересчете на рутин в 1 таблетке, мг 4955 6,200,20 3,850,42 6 4955 6,200,20 3,700,45 12 4955 6,200,20 3,700,42 18 4955 6,200,20 3,680,42 24 4955 6,200,20 3,650,44 4982 6,00,17 3,890,51 6 4982 6,00,17 3,890,50 12 4982 6,00,17 3,850,50 18 4982 6,00,17 3,850,55 24 4982 6,00,17 3,830,53 Источники информации 1. Семенова Е.Ф., Преснякова Е.В. Химический состав лапчатки белой и применение ее с лечебной целью // Химия и компьютерное моделирование. Бутлеровские сообщения. 2001. -5. - С. 32-34. 2. Приходько Е.И. Лечение больных тиреотоксикозом травой перстач белый // Врачебное дело. -6. - 1976. - С. 14. 3. Смик Г.К., Кривенко В.В. Перстач блий ефективный засиб для ликування захворювань щитовидно залози // Фармацевтический журнал. -2. - 1975. - С. 58-62. 4. Сайт интернета //.//6435/. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 4