Лекарственное средство на основе валерианы

(51) МПК (2009) НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ОСНОВЕ ВАЛЕРИАНЫ(71) Заявитель Производственное республиканское унитарное предприятие МИНСКИНТЕРКАПС(72) Авторы Хишова Ольга Михайловна Покачайло Людмила Иосифовна Дубовик Борис Валентинович Дубашинская Наталья Вадимовна Еремейчик Игорь Владимирович Добриянец Ольга Михайловна Ладутько Игорь Викторович Алексеев Николай Александрович(73) Патентообладатель Производственное республиканское унитарное предприятие МИНСКИНТЕРКАПС(56)2932 1, 1999.6990 1, 2005.6210 1, 2004.2342943 2, 2009. ХИШОВА О.М. Технология производства дозированных лекарственных форм на основе тонко измельченных растительных субстанций Автореферат диссертации.- Витебск, 2007.- . 6,23-27.(57) 1. Средство седативного действия в твердой лекарственной форме, содержащее порошок корневищ с корнями валерианы, порошок корневищ с корнями синюхи и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов, мас.порошок корневищ с корнями валерианы 10,0-30,0 порошок корневищ с корнями синюхи 10,0-30,0 вспомогательные вещества остальное. 2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит воск пчелиный, лецитин и масло подсолнечное. 3. Средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит сахар-песок, поливинилпирролидон, кальция стеарат, метилцеллюлозу водорастворимую и твин-80. 4. Средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве вспомогательных веществ содержит сахар-песок, поливинилпирролидон и кальция стеарат. Изобретение относится к области фармации, а именно к технологии получения средств седативного действия. Известно, что валериана оказывает седативное, транквилизирующее действие на ЦНС,регулирует сердечную деятельность, обладает спазмолитическим и желчегонным свойствами, усиливает секрецию железистого аппарата желудочно-кишечного тракта. Валериана оказывает также положительное нейрорегуляторное влияние на деятельность сердечной мышцы и непосредственно на основные механизмы автоматизма сердца и проводящую систему, обладает коронарорасширяющим и гипотензивным свойствами. Валериану широко используют в составе желудочных, успокоительных, желчегонных 13435 1 2010.08.30 лечебных сборов. Валериана применяется для изготовления густых и жидких экстрактов,брикетов корневищ с корнями валерианы, настойки валерианы и др. Валериана входит в состав многочисленных официальных многокомпонентных лекарственных средств, таких как Валокардин, Валокармид, капли камфорно-валериановые. Однако эти лекарственные средства являются спиртосодержащими и поэтому имеют ограниченное применение. При их производстве имеют место потери летучих компонентов - изовалереновой кислоты,эфирных масел и др. Кроме того, в перечисленных лекарственных средствах низкое содержание биологически активных веществ - валепотриатов. Установлено, что несоблюдение температурного режима хранения снижает количество валепотриатов в лекарственных средствах, а валепотриат валтрат, в количественном отношении преобладающий среди валепотриатов валерианы (50-80 ), полностью распадается в течение двух месяцев хранения. Лекарственному средству синюхи присущи выраженные седативные свойства, обусловленные присутствием тритерпеновых сапонинов (ТС). Водные и спиртовые извлечения корневищ с корнями синюхи снижают двигательную активность, рефлекторную возбудимость, угнетают ориентировочную поведенческую реакцию животных в эксперименте. По седативной активности лекарственные средства синюхи в 8-10 раз превышают аналогичный эффект валерианы, малотоксичны, длительное их применение не вызывает побочных явлений. По имеющимся литературным данным, седативный эффект лекарственного средства синюхи близок к лечебным свойствам валерианы. Целесообразно комбинировать эти лекарственные растения для достижения максимального седативного действия. Известны таблетки тонко измельченных порошков корневищ с корнями валерианы и синюхи. Прототипом данного изобретения являются таблетки корневищ с корнями валерианы состава, г порошок корневищ с корнями валерианы 0,475-0,525 крахмал 0,00225-0,00275 твин-80 0,000425-0,000575. Таблетки данного состава имеют ограниченный срок годности - 1,5 года и должны храниться при температуре не выше 15 С. Задачей настоящего изобретения является создание высокоэффективного средства седативного действия на основе валерианы, повышение его стабильности в процессе хранения. Поставленную задачу решает средство седативного действия в твердой лекарственной форме, содержащее порошок корневищ с корнями валерианы, порошок корневищ с корнями синюхи и вспомогательные вещества при следующем соотношении компонентов,мас.порошок корневищ с корнями валерианы 10,0-30,0 порошок корневищ с корнями синюхи 10,0-30,0 вспомогательные вещества остальное. При этом в качестве вспомогательных веществ может содержать воск пчелиный, лецитин и масло подсолнечное или сахар-песок, поливинилпирролидон, кальция стеарат, метилцеллюлозу водорастворимую и твин-80, или сахар-песок, поливинилпирролидон и кальция стеарат. Композиция проста и доступна в изготовлении. Комбинация корневищ с корнями валерианы и синюхи позволяет усилить эффект действия лекарственного средства за счет синергического потенцирования положительных свойств каждого компонента. Стабильность препарата сохраняется в течение не менее 2-х лет. Использование воска и лецитина обеспечивает необходимые физико-химические свойства масляной суспензии порошка корневищ с корнями валерианы и синюхи при получении МЖК. При этом воск содержит сложные эфиры, свободные жирные кислоты, углеводороды, ароматические и минераль 2 13435 1 2010.08.30 ные вещества, витамин А. Лецитин содержит в своем составе эссенциальные фосфолипиды, являющиеся основными составными компонентами клеточных мембран и используемые клеткой в качестве универсальных строительных блоков при повреждении клеточных мембран свободными радикалами. Кроме того, лецитин повышает смачиваемость частиц измельченных порошков растительного сырья в растительном масле, а присутствие в пчелином воске свободных алкоголей обусловливает его некоторую эмульгирующую способность. Заявляемое лекарственное средство получают путем смешивания измельченных корневищ с корнями валерианы и синюхи и вспомогательных веществ в следующем соотношении, мас.порошок корневищ с корнями валерианы 10,0-30,0 порошок корневищ с корнями синюхи 10,0-30,0 вспомогательные вещества остальное. При использовании в качестве вспомогательных веществ воска пчелиного, лецитина и масла подсолнечного получают мягкие желатиновые капсулы. При использовании в качестве вспомогательных веществ сахара-песка, поливинилпирролидона, кальция стеарата,метилцеллюлозы водорастворимой и твина-80 - таблетки. При использовании в качестве вспомогательных веществ сахара-песка, поливинилпирролидона и кальция стеарата лекарственное средство получают в виде порошка, который также можно гранулировать или капсулировать в твердые желатиновые капсулы. Для сохранения стабильности лекарственное средство помещают в желатиновую оболочку или покрывают прозрачной метилцеллюлозной оболочкой. Заявленное изобретение иллюстрируется следующими примерами. Пример 1 Для получения лекарственного средства в виде мягких желатиновых капсул массой 500 мг заявленный состав берут в следующем количестве, в мг порошок корневищ с корнями валерианы 100,0 порошок корневищ с корнями синюхи 100,0 воск пчелиный 20,0 лецитин очищенный 5,0 масло подсолнечное до 500. Воск пчелиный расплавляют. Отдельно смешивают масло подсолнечное и лецитин,добавляют к расплаву воска и тщательно перемешивают. Корневища с корнями валерианы и синюхи измельчают до размера частиц 0,1 мм и смешивают, затем по частям добавляют сплав воска пчелиного, масла подсолнечного и лецитина при непрерывном перемешивании до получения однородной массы. Полученную масляную суспензию коричневого цвета капсулируют в мягкие желатиновые капсулы ротационно-матричным методом из желатиновой ленты на машине с вращающимися барабанами с ячейками овальной формы для формирования капсулы. Оболочка капсулы включает желатин фармацевтический,глицерин, нипагин, нипазол, воду очищенную, титана диоксид, красители, например оксид железа красный Е-172, оксид железа желтый Е-172, оксид железа черный Е-172. Мягкие желатиновые капсулы овальной формы со швом, коричневого цвета, непрозрачные. Заявленное лекарственное средство в виде мягких желатиновых капсул в условиях Республики Беларусь доступно и технологично в изготовлении, транспортабельно и удобно в применении, стабильно при хранении, срок годности мягких желатиновых капсул - 2 года. Пример 2 Для получения лекарственного средства в виде таблеток исходные вещества берут в следующем количестве, в мг порошок корневищ с корнями валерианы 100,0 порошок корневищ с корнями синюхи 100,0 сахар-песок 207,5 3 13435 1 2010.08.30 поливинилпирролидон 37,5 кальция стеарат 5,0 метилцеллюлоза водорастворимая 8,0 твин-80 2,0. Предварительно измельченные в порошок корневища с корнями валерианы и синюхи до размера частиц 0,1 мм помещают в смеситель, затем добавляют сахар-песок и перемешивают в течение не менее 15 мин, а затем увлажняют спиртовым или водным раствором поливинилпироллидона, перемешивают, гранулируют, сушат, а затем опудривают кальция стеаратом и таблетируют. Полученные ядра таблеток покрывают пленкообразующим раствором, содержащим метилцеллюлозу и твин-80. Срок годности таблеток - 2 года. Пример 3 Для получения лекарственного средства в виде порошка на один пакет компоненты берут в следующих количествах, в мг порошок корневищ с корнями валерианы 100,0 порошок корневищ с корнями синюхи 100,0 сахар-песок 530,0 поливинилпирролидон 200,0 кальция стеарат 20,0. Предварительно измельченные в порошок корневища с корнями валерианы и синюхи до размера частиц 0,1 мм помещают в смеситель, затем добавляют сахар-песок и порошок поливинилпирролидона и перемешивают в течение не менее 15 мин, после чего опудривают кальция стеаратом. Полученный порошок может также повергаться сухому гранулированию или расфасовываться в твердые желатиновые капсулы. Предлагаемое лекарственное средство имеет высокую биологическую доступность и стабильность, возможность точного подбора дозы, простоту производственного процесса,а также портативность и удобство применения, может применяться в качестве успокаивающего средства при состоянии возбуждения, расстройствах сна, связанных с перевозбуждением, для снижения эмоциональной напряженности, расслабления, снятия переутомления. Источники информации 1.2932, С 1, 1999 (прототип). 2.6990, С 1, 2005. 3.6210 С 1, 2004. 4.2342943 С 2, 2009. 5. ХИШОВА О.М. Технология производства дозированных лекарственных форм на основе тонко измельченных растительных субстанций Автореферат диссертации.- Витебск, 2007.- С. 6, 23-27. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 4