Лекарственное средство

(51) МПК (2006) НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ(71) Заявитель Республиканское унитарное производственное предприятие Белмедпрепараты(72) Авторы Дунец Людмила Николаевна Петров Петр Тимофеевич Трухачева Татьяна Викторовна Двоскин Борис Ефимович Куксовская Элла Юрьевна Цвилик Галина Леонидовна Хишова Ольга Михайловна(73) Патентообладатель Республиканское унитарное производственное предприятие Белмедпрепараты(57) Лекарственное средство, включающее порошок корневищ с корнями валерианы и твин-80, отличающееся тем, что дополнительно содержит порошок травы пустырника,порошок листьев и/или плодов боярышника, сахар-песок, поливинилпирролидон, кальция стеарат, метилцеллюлозу водорастворимую при следующем соотношении компонентов, в граммах порошок корневищ с корнями валерианы 0,01-0,45 порошок травы пустырника 0,01-1,1 порошок листьев и/или плодов боярышника 0,005-1,1 сахар-песок 0,02-1,0 поливинилпирролидон 0,003-0,5 кальция стеарат 0,0005-0,05 метилцеллюлоза водорастворимая 0,0008-0,1 твин-80 0,001-0,2. Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой лекарственное средство на основе корневищ с корнями валерианы. Известно использование травы, корневищ с корнями валерианы для получения лекарственных препаратов как седативных, спазмолитических средств, уменьшающих возбудимость центральной нервной системы (ЦНС), снижающих тонус гладких мышц. Эти препараты применяют при повышенной возбудимости, истерии, бессоннице, спазмах желудочно-кишечного тракта, колике. В корнях и корневищах травы валерианы содержатся эфирное масло, валепотриаты, гликозиды, алколоиды, смолы, полисахариды, органические кислоты и т.п. Валериану применяют для изготовления густых и жидких лекарственных экстрактов, брикетов корней и корневищ валерианы, настойки валерианы и др. Валериана входит в состав желудочных, успокоительных, желчегонных лечебных сборов. Препараты 9964 1 2007.12.30 валерианы входят в состав многочисленных официальных многокомпонентных лекарственных препаратов, таких как Валокардин, Валокармид, капли камфорно-валериановые 1. Эти препараты являются спиртосодержащими, а поэтому имеют ограниченное применение. При их изготовлении имеют место потери летучих компонентов изовалериановой кислоты, эфирных масел и др. В указанных препаратах низкое содержание биологически активных веществ - валепотриатов. Установлено, что несоблюдение температурного режима хранения на порядок снижает количество валепотриатов в лекарственных препаратах, а валепотриат валтрат, в количественном отношении преобладающий среди валепотриатов валерианы лекарственной (50-80 ), полностью распадается в течение двух месяцев хранения. Прототипом является состав таблетки валерианы под названием Валерад 2. Таблетка включает порошок корневищ с корнями валерианы и вспомогательные вещества (крахмал и твин-80) при следующем соотношении компонентов, в граммах порошок корневищ с корнями валерианы 0,475-0,575 крахмал 0,00225-0,0027510 твин 0,000425-0,000575. Однако таблетки, полученные по данному составу, являются нестабильными в процессе хранения, что влечет за собой снижение или потерю терапевтической активности. Задачей изобретения является повышение стабильности препарата в процессе хранения в течение не менее 2 лет и повышение фармакологической активности. Это достигается тем, что состав лекарственного средства на основе порошка корневищ с корнями валерианы и твина-80 дополнительно включает порошок травы пустырника,порошок листьев и/или плодов боярышника, сахар-песок, поливинилпирролидон, кальция стеарат и метилцеллюлозу при следующем соотношении компонентов, в граммах порошок корневищ с корнями валерианы 0,01-0,45 порошок травы пустырника 0,01-1,1 порошок листьев и/или плодов боярышника 0,005-1,1 сахар-песок 0,02-1,0 поливинилпирролидон 0,003-0,5 кальция стеарат 0,0005-0,05 метилцеллюлоза водорастворимая 0,0008-0,1 твин-80 0,001-0,2. Новое лекарственное средство в виде таблеток предназначено для перорального приема в качестве седативного и спазмолитического средства, понижающего возбудимость центральной нервной системы, оказывающего желчегонное действие, усиливающего секреторную активность желудочно-кишечного тракта, замедляющего сердечный ритм и расширяющего коронарные сосуды. Их применяют при состояниях нервного возбуждения, неврозах сердечно-сосудистой системы, спазмах желудочно-кишечного тракта, при бессоннице, мигрени, вегетоневрозах в предклимактерическом периоде, сопровождающемся повышением артериального давления, тахикардией и кардиологическими болями,при климактерическом неврозе, функциональных расстройствах сердечной деятельности,ангионеврозах, мерцательной аритмии и пароксизмальной тахикардии, артериальной гипертензии и др. Для сохранения стабильности лекарственное средство покрывают прозрачной метилцеллюлозной оболочкой, не содержащей синтетических красителей. Таблетки получают следующим образом. Пример 1. Предварительно тонко измельченные в порошок корневища с корнями валерианы в количестве 0,01 г на одну таблетку помещают в смеситель, затем добавляют измельченную в порошок траву пустырника в количестве 0,01 г, измельченные в порошок листья и/или плоды боярышника в количестве 0,005 г, сахар-песок в количестве 0,02 г. Смесь 2 9964 1 2007.12.30 перемешивают в течение не менее 15 минут, а затем увлажняют спиртовым или водным раствором, содержащим поливинилпирролидон в количестве 0,003 г, перемешивают, гранулируют, сушат, а затем опудривают кальция стеаратом в количестве 0,0005 г и таблетируют. Полученные ядра таблеток покрывают пленкообразующим раствором, содержащим метилцеллюлозу в количестве 0,0008 г и твин-80 в количестве 0,001 г. Пример 2. Отличается от примера 1 тем, что для приготовления таблеток исходные компоненты берут в следующем соотношении, в граммах на одну таблетку порошок корневищ с корнями валерианы 0,45 порошок травы пустырника 1,1 порошок листьев и/или плодов боярышника 1,1 сахар-песок 1,0 поливинилпирролидон 0,5 кальция стеарат 0,05 метилцеллюлоза водорастворимая 0,1 твин-80 0,2. Пример 3. Отличается от примеров 1 и 2 тем, что для приготовления таблеток исходные компоненты берут в следующем соотношении, в граммах на одну таблетку порошок корневищ с корнями валерианы 0,1 порошок травы пустырника 0,1 порошок листьев и/или плодов боярышника 0,05 сахар-песок 0,2075 поливинилпирролидон 0,0375 кальция стеарат 0,005 метилцеллюлоза водорастворимая 0,008 твин-80 0,002. Полученные таким образом таблетки обладают высокой стабильностью биологически активных соединений, что позволяет увеличить сроки их годности. Эти таблетки могут храниться при комнатной температуре, в то время как таблетки, получаемые по прототипу, должны храниться при температуре менее 15 С. Полученные таблетки обладают высокой биологической и фармакологической активностью. В экспериментах на нескольких видах животных установлено, что новые таблетки валерианы являются лекарственным средством поливалентного действия, сочетающим основные фармакологические эффекты валерианы, пустырника и боярышника - антигипертензивный, седативный и спазмолитический. При этом ни по одному из вышеуказанных свойств компоненты препарата не проявляют взаимного антагонизма. Препарат практически не токсичен и биологически безопасен для организма млекопитающих. Дозировки порошков лекарственных растений, входящих в состав одной дозы препарата, не превышают фармакопейных. Источники информации 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - Т. 1. - М. Медицина, 2000. 2. Патент Республики Беларусь 1932, МПК 7 А 61 К 9/20, 1999 (прототип). Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 3