Производные пиразолина, способы их получения и применение в качестве лекарственных средств
Номер патента: 8909
Опубликовано: 28.02.2007
Авторы: БЕРРОКАЛ-РОМЕРО, Хуана Мария, КОНТИХОЧ-ЛЬОБЕТ Мария Монсеррат, ФРИГОЛА КОНСТАНСА, Хорди, КУБЕРЕС-АЛТИСЕНТ, Мария Роза
Текст
при условии, что один из 115 И Кв означает метилсульфонил или аминосульфонил117 означает водород, хлор, фтор, метил, трифторметил или метокси,или его физиологически приемлемые соли.2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что представляет собой соединение, ВЬ 1 бранное из группы, включающей4,5 -дигидро-5-(4-метилсульфонилфенил)-3-три фторметил- 1-(2-три фторметилфенил)1 Н-пиразол,или его физиологически приемлемые соли.3. Способ получения производного пиразолина обЩей формулы 1 по п. 1, включаюЩий взаимодействие соединения обЩей формулы ПКБ 1 где К означает водород, метил, фторметил, дифторметил, трифторметил или карбоксил, 2 3 4 5 К , К , К и К имеют значения, указанные в п. 1, с фенилгидразином обЩей формулы П 1 в виде основания или соли МН 24. Способ получения производного пиразолина обЩей формулы 1 по п. 1, где К 1 означает С 1-С 4-алкоксикарбонил, К 2, КЗ, К 4, К 5, Кб, К 7 и К 8 имеют значения, указанные в п. 1,включающий взаимодействие соединения обЩей формулы 1, где К 1 означает карбоксил, аК 2, КЗ, К 4, К 5, Кб, К 7 И К 8 Имеют значения, указанные в п. 1, с соответствующим реагентом для получения хлорангидрида Кислоты, в частности с тионилхлоридом или оксалилхлоридом, И последующую этерификацию действием С 1-С 4-алифатического спирта в присутствии органического основания, такого как триэтиламин или пиридин.5. Способ получения производного пиразолина обцеи формулы 1 по п. 1, где К означает С 1-С 4-алкоксикарбонил, К , К , К , К , К , К и К имеют значения, указанные в п. 1,включающий взгимодейсвие соединения общей формулы 1, где К 1 означает карбоксил, а К , К , К , К , К , К и К имеют значения, указанные в п. 1, с соответствующим безводным спиртом, насыщенным газообразным хлористым водородом. 16. Способ получения производного пиразолина общей формулы 1 по п. 1, где К озна 2 3 4 5 в 7 8 чает карбоксамид, К , К , К , К , К , К и К имеют значения, указанные в п. 1, включаю 1 2 3 щии взаимодеиствие соединения общеи формулы 1, где К означает карбоксил, а К , К ,К 4, К 5, Кб, К 7 и К 8 имеют указанные в п. 1 значения, с соответствующим реагентом для получения соответствующего хлорангидрида кислоты, в частности с тионилхлоридом или оксалилхлоридом, и последующее взаимодействие с аммиаком. 1 7. Способ получения производного пиразолина общеи формулы 1 по п. 1, где К озна 2 3 4 5 в 7 8 чает циано, К , К , К , К , К , К и К имеют значения, указанные в п. 1, включающии взаи 1 2 3 4 5 модеиствие соединения общеи формулы 1, где К означает карбоксамид, а К , К , К , К ,Кб, К 7 и К 8 имеют значения, указанные в п. 1, с соответствующим реагентом, в частности с комплексом диметилформамид-тионилхлорид или метансульфонилхлоридом. 1 2 3 8 Способ потучения производного пиразолина обцеи формулы 1 по п. 1, где К , К ,К , К , К , К и К имеют значения, указанные в п. 1, и К означает ацетиламиносульфонил, 1 2 3 4 5 7 з включающии взаимодеиствие соединения общеи формулы 1, где К , К , К , К , К , К и К в имеют значения, указанные в п. 1, и К означает аминосульфонил, с соответствующим реагентом, в частности с ацетилхлоридом или уксусным ангидридом. 1 2 3 9 Сгоссб потучения производного пиразолина обцеи формулы 1 по п. 1, где К , К ,К , К , К , К и К имеют значения, указанные в п. 1, и К означает ацетиламиносульфонил, 1 2 3 4 в 7 з включающии взаимодеиствие соединения общеи формулы 1, где К , К , К , К , К , К и К имеют значения, указанные в п. 1, и К 5 означает аминосульфонил, с соответствующим реагентом, в частности с ацетилхлоридом или уксусным ангидридом.10. Способ получения энантиомерно чистого производного пиразолина общей формуль 1 1 по п. 1, включающий эффективное разделение рацемической смеси соединения общей формулы 1 с помощью хроматографии с хиральной стационарной фазой.11. Способ получения энантиомерно чистого производного пиразолина общей формуль 1 1 по п. 1, включающий получение его соли с энантиомерно чистой кислотой.12. Способ получения физиологически приемлемой соли производного пиразолина общей формулы 1 по п. 1, включающий взаимодействие соединения общей формулы 1 с неорганической или органической кислотой в присутствии соответствующего растворителя.13. Фармацевтическая композиция, обладающая способностью подавлять активность циклооксигеназь 1-2, содержащая эффективное количество производного пиразолина общей формулы 1 по п. 1 или 2 либо его физиологически приемлемой соли и фармацевтически приемлемый наполнитель.14. Применение производного пиразолина общей формулы 1 по п. 1 или 2 либо его фармацевтически приемлемой соли для производства лекарственного средства для лечения воспаления и других нарушений, связанных с воспалением, и других процессов с участием циклооксигеназь 1-2, и тех процессов, при которых положительный эффект достигается подавлением активности циклооксигеназь 1-2, у млекопитающих, включая человека.15. Применение фармацевтической композиции по п. 13 для производства лекарственного средства для лечения артрита, боли и лихорадки у млекопитающих, включая человека.
МПК / Метки
МПК: A61K 31/415, C07D 231/06, A61P 29/00
Метки: применение, лекарственных, производные, способы, пиразолина, качестве, получения, средств
Код ссылки
<a href="https://by.patents.su/30-8909-proizvodnye-pirazolina-sposoby-ih-polucheniya-i-primenenie-v-kachestve-lekarstvennyh-sredstv.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Производные пиразолина, способы их получения и применение в качестве лекарственных средств</a>