Производные индолин-2-она, способ их получения, фармацевтические композиции

Есть еще 22 страницы.

Смотреть все страницы или скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

Т означает прямую связь или С 1-С 4-алпсилен, произвольно прерванньпй Сз-Св-циклоалкиленом и возможно замещенньпй одним или более С 1-С 3-алкилом по одному атому углерода2 - МКНК, -11 КК 12 С 1-С 4-алкил(А) где (А) - анион, -ы(о)нк 2, юоов, ФТКНСОКЦ, ЮОМКНКШ при этом, если Т означает прямую связь или метилен, 2 не означает -ыкн 2, -Ыкк-с 1-с 4-алкил(А), -Ы(о)кк и -МксокК и Ею каждый независимо означает водород, галоген, С 1-С 7-алкил С 1-С 4-алкокси,Сз-Стциклоалкил, фенил, С 1-С 3-а.лкилен-С 3-С 7-циклоалкил или Сд-Сз-алкиленфенил, причем указанные заместители возможно замещены КК - С 1-С 4-алкил, гидрокси, гидрокси-С 1-С 4-алкокси, С 1-С 4-алкокси, -МК 14 К 15, где К и К каждьпй независимо означает водород или Сд-С 4-алкил амидино, гуанидино, имидазолил, пиридил индолил или тетрагидроизохинолинипп ичем фенильная группа, входящая в состав заместителей К, КЗ, 114, 115, Кв, К 7, Ка,119, К О, К И К, может быть замещена одним или двумя заместителями, выбранными из группы, включающей С 1-С 7-алкил, С 1-С 7-алкокси, трифторметил и галоген, или трехкратно замещена С 1-С 7-алкилом, С 1-С 7-алкокси или галогеном,или их соли, сольваты или гидраты.2. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что представляет собой соединение фор мулы 1.2 О-Т-И114 где 111, Кз И К имеют указанные в п. 1 значения, Т - Сд-Сз-алкилен, а 2 - аминогруппа, 2 гидроксиэтиламино, 2-(2-гидрокси)этилоксиэтиламино, морфолинил или карбоксил,или его соли, сольваты или гидраты. 3. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что представляет собой соединение фор мулы 1.4 0-Т-2осн, 1 СОМНС(СН 3)3 где К , Т и 2 имеют значения, указанные в п. 1, или его соль, сольват или гидрат. 4. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что представляет собои соединение, вы бранное из группы, включающей5 -этоКси-3 -спиро-4-(2-(2-(2-гидроксиэтилокси)этИлаМино)этИлоксИ)ЦИклогексан- 1 4(Ы-трет-бутилкарбамоил)-2-метоксибензолсупьфонилиндолИн-Ъон,или их фармацевтически приемлемые соли, сольваты или гидраты.5. Соединение по п. 1, отличающееся тем, что представляет собой 5 -этокси- 1 -4-(1 Ттрет-бугилкарбамоил)-2-метоксибензосульфонил -3-спиро- 4-(2-морфолиНэтИлокси)циклогексаниндолин-2-он, или его фармацевтически приемлемые соли, сольваты или Гидраты.7. Соединение по п. б, отличающееся тем, что представляет собой соединение, вь 1 бранное из группы, включающей8. Способ получения соединений формулы 1.2 по любому из пп. 1-5, заключающийся в том, что соединение формулы ПВгде Ш означает 502, На 1 - галоген, КЗ И К 4 имеют указанные в п. 1 значения,в безводном растворителе в присутствии гидрида металла или алкоголята щелочного металла при температуре от 4 О С до 25 С.9. Способ получения соединений формулы 1.2 по любому из пп. 1-5, где 2 означает МЕНЕ, где К и К имеют указанные в п. 1 значения и, по меньшей мере, один из К иК ОТЛИЧСН ОТ водорода, ЗЗКЛЮЧЗЕОЩИЙСЯ В ТОМ, ЧТО СОСДИНСНИС формулы о-т-х2-Н,где 2 имеет вышеуказанные значения,в растворителе, выбранном из диметилформамида, тетрагидрофурана или ацетонитрила при температуре 0-120 С. 10. Способ получения соединений формулы 1.2 по любому из пп. 1-5, где 2 означаетМЕНЕ, где К и К означают водород, заключающийся в том, что соединение формулы О-Т-Х11. Способ получения соединений формулы 1.2 по любому из пп. 1-5, где 2 означаетСООН, заключающийся в том, что соединение формулы ПА 0-Т-ОНгде 7/ - 02,Т - Т-СН 2-,Т, К, К 2, КЗ и К 4 имеют указанные в п. 1 значения,окисляют в кислотном растворителе при температуре О-100 С. 12. Способ получения соединений формулы 1.2 по любому из пп. 1-5, где 2 означает-СООН, заключающийся в том, что соединение формулы ПВ О-ТЫОНгде Т - Т-СН-,Т, К и К имеют указанные в п. 1 значения окисляют с получением кислоты формулы ПВгде 111, К 2 и Т имеют указанные выше значения, вводят защитную группу для карбоновой кислоты с получением интермедиата формулы ПВРгде К 1 112 и Т имеют указанные выше значения,Р - защитная группа, выбранная из алкила, трет-бутила или бензила, который подвер гают взаимодействию с соединением формулы 2 КЗ13. Фармацевтическая композиция для лечения вазопрессин-зависимых или цитокинзависимых заболеваний, содержащая в качестве активного компонента соединение по любому из пп. 1-5 или одну из его фармацевтически приемлемых солей, сольватов или гидратов в эффективном количестве и фармацевтически приемлемый носитель.

МПК / Метки

МПК: A61P 7/00, A61P 9/12, C07D 209/96, A61P 43/00, A61K 31/40

Метки: фармацевтические, производные, способ, получения, композиции, индолин-2-она

Код ссылки

<a href="https://by.patents.su/30-6794-proizvodnye-indolin-2-ona-sposob-ih-polucheniya-farmacevticheskie-kompozicii.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Производные индолин-2-она, способ их получения, фармацевтические композиции</a>

Похожие патенты