Производные оксадиазола и способы их получения

4. Производное оксадиазола по п. 1, отличающееся тем, что гетероарил представляет собой тиенил, пиридил, тиазолил или бензотиазолил.5. Производное оксадиазола по любому из пп. 1-4, отличающееся тем, что К представляет собой Сц-Св-ЭЛКИЛ пентафторэтил Стд-Сд-циклоалкил фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, каждый из которых независимо выбран из галогена, С 1-С 4-алкила, С 1-С 4-апкокси и гидрокси нафтил или гетероарил, выбранный из тиенила, пиридила, тиазолила И бензотиазолила, каждый из которых необязательно замеЩен галогеном, Сд-С 4-алкилом, С 1-С 4-алкокси или гидрокси.6. Производное оксадиазола по любому из пп. 1-5, отличающееся тем, что КЗ представляет собой фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, каждьпй из которых независимо выбран из галогена, С 1-С 4-алкила, С 1-С 4-алкокси и гидрокси 2,3-дигидробензофуранил С 4-С 7-циклоалкил или тиенил.7. Производное оксадиазола по п. 1, отличающееся тем, что представляет собой 3-(1 циклобутил- 1 -фенил- 1 -гидроксиметил)-5 -4-(1 -бензилпиперидинил) -1 ,2,4-оксадиазол или8. Соединение общей формулы П9. Способ получения производного оксадиазола формулы 1 по п. 1 или его фармацевтически приемлемой соли, заключающийся в том, что соединение формулы П по п. 8 подвергают взаимодействию с реактивом Гриньяра, литийорганическим или Церийорганическим реактивом, соответственно, формулИмена, Мы или КСеС 12,где На 1 представляет С или Вт, а К 1 имеет значения, указанные в п. 1, в органическом растворителе,и необязательно переводят продукт формулы 1 в фармацевтически приемлемую соль.10. Способ по п. 9, отличающийся тем, что используют реактив формулы К 1 М 3 Вг или К 1 Ы, при этом К имеет значения, указанные в п. 1.11. Способ получения производного оксадиазола формулы 1 по п. 1 или его фармацев тически приемлемой соли, заключающийся в том, что соединение общей формулы Ш ОН Ы Хгде К и Х имеют значения, указанные в п. 1,или его основную соль подвергают взаимодействию с соединеъшем общей формулы П(2-СН(К 2)-У-К 3 , ау) где О - отщепляемая группа, К 2, 113 и У имеют значения, указанные в п. 1,и необязательно переводят продукт формулы 1 в фармацевтически приемлемую соль. 12. Способ по п. 11, отличающийся тем, что отщепляемая группа представляет собой13. Способ по п. 11, отличающийся тем, что используют свободное основание соединения формулы Ш и реакцию проводят в присутствии акцептора кислоты.14. Способ по п. 13, отличающийся тем, что акцептор кислоты представляет собой бикарбонат натрия или этилдиизопропиламин.15. Способ получения производного оксадиазола формулы 1 по п. 1 или его фармацев тически приемлемой соли, заключающийся в том, что соединение общей формулы Ш ОН М Хгде 111 и Х имеют значения, указанные в п. 1,или его основную соль подвергают взаимодействию с альдегидом или кетоном общей формулы У 113-УК 2О где К 2, КЗ и У имеют значения, указанные в п. 1,в присутствии восстановителя в органическом растворителе,и необязательно переводят продукт формулы 1 в фармацевтически приемлемую соль.16. Способ по п. 15, отличающийся тем, что восстановитель представляет собой триацетоксиборгидрид или цианоборгидрид натрия.17. Способ получения 3-(1-циклобутил-1-фенил-1-гидроксиметил)-5-4-(1-бензилпиперидинил)-1,2,4-оксаши 1 азола, заключающийся в том, что бромид цшслобутилмагния подвергают взаимодействию с 3-бензоил-5-4-(1-бензилпиперишишил)-1,2,4 оксадиазолом, необязательно разделяют полученньпй продукт на - и (-)-энантиомеры.18. Способ по п. 17, отличающийся тем, что разделение осуществляют с помощью ЖХВР.данное Изобретение относится к замещенным производным КСадИд 3 дд И Тиадиазола. Соединениям по данному изо бретению являются антагонисты мускаринового рецептора,селективные по отношению к мускариновым сайтам гладкой мускулатуры Через Сердечные Мускариновые сайты Р 1 .необладающие какойлибо существенной антигистаминнойУказанные соединения могут быть использованы в лечении заболеваний, связанных с изменением подвижности и/или тонусом гладкой ышскулатуры, которые могут быть, например,обнаружены в кишечнике, трахее и мочевом пузыре. Такие заболевания включают синдром раздраженной толстой кишки(слизистый колит), дивертикулит, недержаниемочи пишеводную ахалазию и хроническую обструкцию дыхательных путей.Указанные соединения также могут быть использованы в качестве знхансеров распознавания и, таким образом, для лечения заболеваний, вызывающих Ухудшение памятИ таких Как болезнь Альцгеймера и возрастные расстройства памяти.где Рд представляет собой С 1 С 6 алкил, гало-(Сгсб алкил), Сз С 7 циклоалкил, С 2 С 6 алкинИл гидрокси-(ССб алкинил), (С 1 Сд алкокси)(С 2 С 5 алкинил), арил арил(С 1 Сд алкил),гетероарил или гетероарил(Суц алкил) В 2 представляет собой Н или С 1 С 4 алкил В 3 представляет собой арил, гетероарил 2,3 дигидробензофуранил Или С 4 С 7 циклоалкил Х О или 5 а У представляет собой прямую связь, СН 2, (СНд 2 илиИ их фармацевтически приемлемые соли.Под гало подразумеваются хлор, бром, фтор или иод. Предпочтительными арильными группам являются фенил И нафтил, кажды из которых необязательно имеет до трех заместителей И независимо выбран из С 1-С 4 алкила, С 1 С 4 алкоксила, гидроксила, галогена И трифторметила.Более предпочтительно, арильные группы выбирают из фенила необязательно замещенного одним или ДВУМЯзаместителями, каждый из которых независимо выбран из С 1 С 4