Лекарственное средство для лечения инфильтратов передней и задней уретры

47/06,61 13/00 НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ИНФИЛЬТРАТОВ ПЕРЕДНЕЙ И ЗАДНЕЙ УРЕТРЫ(71) Заявители Козодавенко Вадим Борисович Долгопалец Владимир Ильич(72) Авторы Козодавенко Вадим Борисович Долгопалец Владимир Ильич(73) Патентообладатели Козодавенко Вадим Борисович Долгопалец Владимир Ильич(57) Лекарственное средство для лечения инфильтратов передней и задней уретры, содержащее протаргол и воду, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит денатурированный тропоколлаген, агарозу и глицерин при следующем соотношении компонентов,мас.протаргол 1-3 денатурированный тропоколлаген 5-8 агароза 0,5-1,5 глицерин 5-20 вода остальное.(56) Шапошников О.К. Венерические болезни. - М. Медицина, 1991. - С. 364.2113852 1, 1998.2042352 1, 1995. Изобретение относится к медицине, к разделу урологии. Применение агарозы и желатина в качестве гелевого носителя для лекарственных композиций при лечении воспалительных процессов в урологии и гинекологии. Известно применение 15-20 растворов нитрата серебра для лечения мягких и переходных инфильтратов задней уретры 1. Во время уретроскопии, под контролем глаза,производят обработку слизистой задней уретры концентрированными растворами нитрата серебра. Данный способ является аналогом по отношению к заявляемому изобретению. Однако указанный способ имеет следующие недостатки травматичность воздействия высокими концентрациями нитрата серебра в связи с появлением химического ожога в области семенного бугорка, а порой и всей слизистой задней уретры, что сопровождается сильными болевыми ощущениями, образованием стриктур и длительным кровотечением невозможность точной дозировки лекарственных средств. 5346 1 Известно также применение 2-3 раствора протаргола в глицерине для тампонады передней уретры по Вашкевичу 2. При наличии мягких и переходных инфильтратов ватный тампон, пропитанный раствором протаргола в глицерине, оставляют в передней уретре на 1-2 ч. Однако тампонада задней уретры ватным тампоном невозможна из-за возникновения спазма сфинктера мочевого пузыря и развития острой задержки мочи. Таким образом, воспалительный процесс в области заднего отдела уретры сохраняется в неизмененном виде и приводит к хронизации процесса. Указанный способ является косвенным прототипом по отношению к заявляемому изобретению. Прямого прототипа авторами в медицинской и патентной литературе не выявлено. Задачей заявляемого изобретения является создание лекарственной формы позволяющей повысить эффективность и атравматичность лечения инфильтратов передней и задней уретры. Поставленная задача достигается тем, что предложенное лекарственное средство для лечения инфильтратов передней и задней уретры представляет собой гель, содержащий 1-3 протаргола, а также гелеобразный носитель - денатурированный тропоколлаген,агарозу глицерин и воду в следующих соотношениях компонентов, вес.денатурированный тропоколлаген 5-8 агароза 0,5-1,5 протаргол 1-3 глицерин 5-20 вода остальное. Выбор предлагаемой композиции обусловлен тем, что использование гелеобразного носителя позволяет производить атравматическое введение в переднюю и заднюю уретру лекарственных препаратов через урологический катетер. При температуре человеческого тела гель превращается в вязкую густую массу, обволакивающую воспаленную слизистую и не вытекающую из мочеиспускательного канала. При такой консистенции лекарственной формы не возникает препятствия для ее удаления во время мочеиспускания, тогда как после классической тампонады по Вашкевичу извлечение ватного тампона из отдела передней уретры крайне болезненно. Кроме того, появляется возможность точного дозирования лекарственных средств. Учитывая ограниченное время нахождения препарата в уретре и специфику воздействия, оптимальным вариантом является создание лекарственной формы на водной основе. Изучение широкого ряда известных гелеобразователей показало, что жестким требованиям по биосовместимости, гипоаллергенности и низкой токсичности отвечают далеко не все из них. Кроме того, накладываются ограничения по физико-химическим параметрам гелей, которые они образуют. Наиболее удовлетворяющими данным требованиям являются денатурированный тропоколлаген (желатин) и агароза. Общеизвестна безвредность продукта животного происхождения - желатина (денатурированного нагреванием тропоколлагена - наиболее распространенного белка животного мира), он часто применяется в пищевой и фармацевтической промышленности. Наиболее ценным свойством гелей на основе желатина является их способность плавиться при температуре около 35 С. Выбор агарозы обуславливается следующим. Агароза - линейный полисахарид, построенный из строго чередующихся остатков 3-0 замещенной галактозы (изредка 6-0-метил галактопиранозы) и 4-0-замещенной 3,6-ангидрогалактопиранозы. Агароза не растворима в холодной воде, легко растворима в кипящей. Водные растворы, содержащие 0,5-1,5 агарозы, при охлаждении до 32-39 С образуют прочные гели, которые плавятся при температуре выше 85 С. Агароза обеспечивает необходимую механическую плотность матрицы при комнатной температуре, а благодаря желатину матрица обладает способностью становиться вязкой при температуре человеческого тела. Установлено, что использование вместо агарозы пищевого агара ухудшает физические характеристики геля. 2 5346 1 Учитывая изложенное выше, для производства лекарственной формы использована чистая агароза в концентрации 0,5-1,5 и пищевой желатин в концентрации 5,0-8,0 . Такая комбинация желатина и агарозы позволяет получить гелевую матрицу, которая при комнатной температуре имеет упругую консистенцию и механическую прочность, вполне достаточную для проведения лечебных манипуляций, а при температуре человеческого тела (37 ) превращаются в однородную гелеобразную массу, обладающую хорошей адгезией к кожным покровам и слизистым оболочкам. Введение в гелевую массу 2-3 протаргола не оказывает заметного влияния на физические константы геля. В химическом же отношении протаргол, представляющий собой смесь серебряно-натрового ангидропротальбина с лизальбиновой кислотой, совершенно инертен к компонентам гелевой матрицы. Более того, наличие в системе протаргола позволяет избежать необходимости использования добавок, предотвращающих бактериальное и грибковое разрушение гелевой основы. При необходимости в лекарственную форму могут быть введены антибиотики и другие лекарственные средства, при условии, что они не вступают во взаимодействие с протарголом и другими компонентами гелевой матрицы. Полученное лекарственное средство, учитывая процесс старения гелей, не является продуктом длительного хранения и должно изготавливаться для текущих нужд не более чем на месяц, при условии соблюдения правильного хранения. Полученное лекарственное средство для удобства введения фасуют в одноразовые шприцы по 10 мл и вводят в уретру при помощи катетера. Хранить препарат надлежит при температуре 4 С, не допуская замораживания и резких перепадов температур, в защищенном от света месте. Терапевтический эффект от применения описанной лекарственной формы более выражен, гораздо нежнее и не сопровождается выше описанными побочными эффектами в отличие от традиционной терапии. Кроме того, имеется возможность гибкой дозировки лекарственного средства, что в конечном итоге повышает процент топического и этиологического излечения. В перечисленных ниже примерах применялся следующий количественный состав денатурированный тропоколлаген - 8 , агароза - 1,5 , протаргол - 2-3 ,глицерин - 10 , вода - остальное. Пример 1. Больной Ш. 29 лет. Диагноз Хронический торпидный тотальный хламидийный уретрит (мягкий инфильтрат передней уретры, переходный инфильтрат задней уретры), калликулит, литреит. Хронический каналикулярный простатит. Для лечения патологических изменений в уретре используют приготовленную лекарственную форму, содержащую 3 протаргола, которую вводят в переднюю и заднюю уретры (в заднюю уретру 5 мл, в переднюю уретру до 5 мл) три раза в неделю. Лекарственный препарат оставляют в уретре в течение 4-х часов, после чего больной мочится. Во всех случаях препарат выходит свободно в виде вязкой гелеобразной массы, без каких либо болевых ощущений. Разрешение мягкого инфильтрата наступило между 4-й и 8-й процедурами. Местное лечение проводилось на фоне иммунотерапии, антибактериальной терапии,физиотерапевтического лечения. Пример 2. Больной К. 40 лет. Диагноз Обострение хронического тотального хламидийно-уреамикоплазменного уретрита (переходный инфильтрат передней уретры, калликулит, мягкий инфильтрат задней уретры). Хронический интерстициальный простатит. Для лечения патологических изменений в уретре используют препарат, содержащий 2 протаргола - 4 тампонады, и препарат, содержащий 3 протаргола - 4 тампонады,используя на одну процедуру по 10 мл геля. Применение более низких концентраций протаргола (2 ) при наличии острого воспалительного процесса более оправданно, т.к. не возникает раздражения слизистой уретры. Полное разрешение инфильтратов наступило к 8 процедуре, что также сопровождалось и топической, и этиологической излеченностью. 3 5346 1 Таким образом, по сравнению с прототипом заявляемое изобретение обладает следующими преимуществами атравматичность введения препарата и воздействия его на слизистую уретры и безболезненность как во время проведения тампонады, так и в ближайшие часы после процедуры образование препаратом при температуре человеческого тела вязкой гелеобразной массы, обволакивающей воспаленную слизистую и не вытекающей из мочеиспускательного канала свободный выход лекарственного средства из уретры во время мочеиспускания после окончания лечебной процедуры возможность, в случаенеобходимости, добавления в состав препарата других лекарственных средств, например антибиотиков или фунгицидных средств. Источники информации 1. Ляховицкий Н.С. Уретроскопия и внутриуретральные вмешательства. М., 1969. 2. Шапошников О.К. Венерические болезни. - М., 1980. Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20.