Производные 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b] оксазола для лечения туберкулеза
Номер патента: 14544
Опубликовано: 30.06.2011
Авторы: ОГУРО, Кинуэ, ЦУБОУТИ, Хидэцугу, ХАСЭГАВА, Такэси, ХАСИДЗУМЭ, Хироюки, МАЦУМОТО, Макото, ТОМИСИГЭ, Тацуо, МИЯМУРА, Син, ТАКЕМУРА, Исао, КАВАСАКИ, Масанори, САСАКИ, Хирофуми, ХАРАГУТИ, Ёсикадзу, СУМИДА, Такуми, ИТОТАНИ, Мотохиро, ТАНАКА, Кадзухо
Текст
НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ ПРОИЗВОДНЫЕ 2,3-ДИГИДРО-6-НИТРОИМИДАЗО 2,1 ОКСАЗОЛА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ТУБЕРКУЛЕЗА(71) Заявитель ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД.(73) Патентообладатель ОЦУКА ФАРМАСЬЮТИКАЛ КО., ЛТД. где 1 представляет собой атом водорода или 1-6-алкильную группу, представляет собой целое число от 0 до 6 и 2 представляет собой группу общей формулы 31 группу общей формулы - о -45,гдепредставляет собой группу или 1-6-алкиленовую группу, о означает 0 или 1,4 представляет собой атом водорода или 1-6-алкильную группу и,когда о означает 0,5 представляет собой фенил-1-6-алкоксикарбонильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную или незамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу фенил-2-6-алкенилкарбонильную группу,14544 1 2011.06.30 где фенильный цикл может быть замещен галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой фенил-2-6-алкенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу пиперидил-1-6-алкильную группу, где пиперидиновый цикл может быть замещен одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой или когдапредставляет собой 1-6-алкиленовую группу и о означает 0 или 1,5 представляет собой группу общей формулы 32 где 6 представляет собой фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу фенил-1-6-алкоксикарбонильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной 1-6-алкильной группы и галогензамещенной 1-6-алкоксигруппы фенокси-1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой фенил-1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу 1-6 алкоксикарбонильную группу бензоильную группу, где фенильный цикл может быть замещен галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой фенилкарбамоильную группу, где фенильный цикл может быть замещен галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой или фенил-2-6-алкенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен галогензамещенной 1-6-алкильной группой группу общей формулы 33 7 гдепредставляет собой 1-6-алкиленовую группу, о означает 0 или 1, 7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу или 1-6-алкоксигруппу когда 7 представляет собой гидроксильную группу или 1-6-алкоксигруппу, 8 представляет собой 1-6-алкоксигруппу или фенильную группу, которые могут быть замещены атомом галогена, о означает 0 когда 7 представляет собой атом водорода, о означает 0, 8 представляет собой группу,выбранную из группы, включающей(1) фенил-1-6-алкоксизамещенную 1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную или незамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную или незамещенную 1-6-алкоксигруппу(2) фенил-1-6-алкоксигруппу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей галогензамещенную 1-6 алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу(3) фенил-2-6-алкенилоксигруппу, где фенильный цикл может быть замещен галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой(4) группу общей формулы - о -910,гдепредставляет собой 1-6-алкиленовую группу, о означает 0 или 1,2 14544 1 2011.06.30 9 представляет собой атом водорода, 1-6-алкильную группу, которая может содержать гидроксильную группу в качестве заместителя 1-6-алканоильную группу 1-6 алкоксикарбонильную группу или фенил-1-6-алкоксикарбонильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы,включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу 10 представляет собой фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную или незамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6 алкоксигруппу фенил-1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей фенильную группу,феноксигруппу, атом галогена, галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу бензофурил-1-6-алкильную группу, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одним атомом галогена фенил-2-6 алкенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу 1-6-алкоксизамещенную 1-6-алкильную группу 2-6-алкенильную группу 1-6-алкоксизамещенную 2-6-алканоильную группу 3-8-циклоалкилзамещенную 1-6-алкильную группу фенокси-1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой 5-8-циклоалкильную группу или пиперазин-1-илзамещенную 1-6-алкильную группу, где атом азота в пиперазиновом цикле может быть замещен одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой или 9 и 10 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами азота непосредственно с образованием, гдепредставляет собой группу, выбранную из группы, включающей галогензамещенную 1-6-алкильную группу, фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена,галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу фенил-1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу аминогруппу, которая может быть замещена, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу и 1-6-алкильную группу(5) фенил-1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу(6) карбамоилоксигруппу, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, включающей 1-6-алкильную группу и фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой,выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу(7) карбамоилоксизамещенную 1-6-алкильную группу, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей 1-63 14544 1 2011.06.30 алкильную группу и фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-10-алкильную группу и галогензамещенную 1-10-алкоксигруппу(8) фенокси-1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-10-алкоксигруппу(11) тетразолил-1-6-алкоксизамещенную 1-6-алкильную группу, где тетразольный цикл может быть замещен одной группой, выбранной из группы, включающей фенил-16-алкильную группу и 3-8-циклоалкил-1-6-алкильную группу(13) тиазолил-1-6-алкоксизамещенную 1-6-алкильную группу, где тиазольный цикл может быть замещен 1-6-алкильной группой(14) карбамоил-1-6-алкоксизамещенную 1-6-алкильную группу, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой(15) бензофурил-1-6-алкильную группу, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена и галогензамещенную 1-6-алкильную группу или 7 и 8 вместе могут образовывать группу общей формулы(29)(30), где 29 представляет собой атом водорода, 30 представляет собой фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной 1-6 алкоксигруппой группу общей формулы 36 где 1 представляет собой 1-6-алкиленовую группу, о означает 0 или 1 и 13 представляет собой 2,3-дигидро-1-инденильную группу бензотиенильную группу фенил-2-6-алкенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную или незамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную или незамещенную 1-6-алкоксигруппу бензофурил-1-6-алкильную группу, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена и галогензамещенную 1-6-алкильную группу фенил-1-6 алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен одной группой, выбранной из группы, включающей пиперидин-1-ильную группу, где пиперидиновый цикл может быть замещен одной феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу фенокси-1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой бензотиенилзамещенную 1-6-алкильную группу, где бензотиофеновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одним атомом галогена нафтилзамещенную 1-6-алкильную группу тиазолилзамещенную 1-6-алкильную группу, где тиазольный цикл может быть замещен фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена и галогензамещенную 1-6-алкильную группу группу общей формулы 37 4 где 14 представляет собой фениламиногруппу, где в -положении фениламиногруппа может быть замещена 1-6-алкильной группой, и фенильный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой пиперид-1-ильную группу, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой,выбранной из группы, включающей феноксигруппу, где фенильный цикл может быть замещен галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой, и аминогруппу, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей 16-алкильную группу и фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу пиперазин-1-ильную группу, где атом азота пиперазинового цикла может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей 1-6-алкоксикарбонильную группу, фенил-1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу фенил-2-6-алкенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной 1-6-алкильной группой и бензоильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6 алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу гомопиперазин-1-ильную группу, где атом азота гомопиперазинового цикла может быть замещен фенил-1-6 алкильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6 алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу или феноксигруппу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу и феноксизамещенную фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой группу общей формулы 38 где 13 имеет указанные выше значения) гомопиперазин-1-ильную группу, где атом азота гомопиперазинового цикла может быть замещен одной группой, выбранной из группы, включающей 1-6-алкоксикарбонильную группу фенил-1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена,галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6 алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу фенил-1-6-алкоксикарбонильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6 алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу фенилкарбамоильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, вы 5 14544 1 2011.06.30 бранной из группы, включающей галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу и фенил-2-6-алкенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6 алкоксигруппу группу общей формулы 39 гдепредставляет собой 1-6-алкоксигруппу и 20 представляет собой фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной 1-6-алкильной группой группу общей формулы -2021, где 20 имеет указанные выше значения и 21 представляет собой аминогруппу, которая может содержать 1-6-алкильную группу в качестве заместителя оксазолильную группу, где оксазольный цикл может быть замещен одной группой, выбранной из группы, включающей фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6 алкоксигруппу тиазолильную группу, где тиазольный цикл может быть замещен одной группой,выбранной из группы, включающей фенокси-1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу фенил-1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой и группу общей формулы - (1)3132, где 1 имеет указанные выше значения, о означает 0, 31 представляет собой атом водорода и 32 представляет собой фенильную группу или фенил-1-6-алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, включающей атом галогена, галогензамещенную 1-6-алкильную группу и галогензамещенную 1-6-алкоксигруппу пиперазин-1 ильную группу, где пиперазиновый цикл может быть замещен одной фенильной группой,где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной 16-алкоксигруппой и пиперид-1-ильную группу, где пиперидиновый цикл может быть замещен феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен галогензамещенной 1-6-алкоксигруппой, и фенил-1-6-алкильную группу его оптически активная форма или фармакологически приемлемая соль. 2. Производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо 2,1-оксазола по п. 1, отличающееся тем, что представляет собой соединение, выбранное из группы, включающей 2-метил-6-нитро-2-4-4-(4-трифторметилбензилоксиметил)пиперидин-1-илфеноксиметил-2,3-дигидроимидазо 2,1-оксазол,-2-метил-6-нитро-2-4-4-(4-трифторметилбензилоксиметил)пиперидин-1-илфеноксиметил-2,3-дигидроимидазо 2,1-оксазол,-2-метил-6-нитро-2-4-4-(4-хлорфеноксиметил)пиперидин-1-илфеноксиметил-2,3 дигидроимидазо 2,1-оксазол,-2-метил-6-нитро-2-4-4-(4-трифторметилциннамил)пиперазин-1-илфеноксиметил 2,3-дигидроимидазо 2,1-оксазол,6-6-нитро-2-4-4-(4-трифторметилфеноксиметил)пиперидин-1-илфеноксиметил 2,3-дигидроимидазо 2,1-оксазол. 3. Фармацевтическая композиция, обладающая противотуберкулезной активностью,отличающаяся тем, что содержит производное 2,3-дигидро-6-нитроимидазо 2,1-оксазола, его оптически активную форму или фармакологически приемлемую соль по п. 1. Настоящее изобретение относится к производному 2,3-дигидроимидазо 2,1-оксазола. Из кислотоустойчивых бактерий широко известной является человеческая. Известно, что одна треть человечества инфицирована указанной бактерией. Известно также, что, кроме, к группеотносятсяи. Указанные бактерии известны как микобактерии, обладающие сильной патогенностью по отношению к человеку. Лечение туберкулеза, вызываемого указанными микобактериями, проводят с использованием трех средств рифампицина, изониазида и этамбутола (или стрептомицина), считающихся средствами первого ряда, или с использованием четырех средств, таких, как указанные выше три средства и пиразинамид. Однако, поскольку лечение туберкулеза требует очень длительного применения указанных средств, это может привести к несогласию пациента с предписанным режимом лечения, что часто приводит к отказу от лечения. Кроме того, в отношении указанных выше средств были сообщения о том, что рифампицин вызывает гепатопатию, гриппозный синдром, аллергию к лекарственному средству,и его совместное применение с другими лекарственными средствами противопоказано изза ферментативной индукции, связанной с Р 450 изониазид вызывает расстройство периферической нервной системы, а также серьезные заболевания печени при использовании в сочетании с рифампицином этамбутол приводит к нарушению зрения из-за расстройства работы зрительного нерва стрептомицин приводит к снижению способности слышать изза нарушения 8-го черепного нерва и пиразинамид вызывает вредные реакции, такие как гепатопатия, приступ подагры, связанный с повышением уровня мочевой кислоты, рвота,,0-7817-1749-3, , 2 ,, - ., 1992). Известно, что количество случаев, когда стандартную химиотерапию нельзя было осуществить из-за вредных реакций на указанные средства, составляло до 70 (приблизительно 23, 52 случая) от общего количества случаев прекращения применения указанных средств (всего было подвергнуто исследованию 228 госпитализированных пациентов)(, . 74, 77-82, 1999). Как вредная реакция, возникающая наиболее часто, известна, в частности, гепатотоксичность, вызываемая рифампицином, изониазидом и этамбутолом, одним из 5 упомянутых выше средств, комбинированно используемых для указанного лечения препаратами первого ряда. В то же самое время появляется все больше,устойчивых к противотуберкулезным средствам, полирезистентных бактерийи тому подобного, и наличие указанных разновидностейделает лечение более трудным. Согласно исследованию, проведенному ВОЗ (1996-1999 гг.), доля, устойчивой к какому-нибудь из существующих противотуберкулезных средств, относительно всех типов, уже выделенных в мире, достигает 19, причем, как было опубликовано, доля бактерий,устойчивых ко многим лекарственным средствам, составляет 5,1. Число носителей, инфицированных такими полирезистентными, находится по некоторым оценкам на уровне 60000000, и растет озабоченность, что оно будет увеличиваться в будущем (апрель 2001, приложение к журналу ,). Кроме того, основной причиной смерти больных СПИД является туберкулез. Уже сообщалось, что число людей, страдающих от туберкулеза и от ВИЧ, к 1997 г. достигло 10700000 . Считается также, что смешанная туберкулезная и ВИЧ инфекция, по меньшей мере, в 30 раз увеличивает опасность развития туберкулеза по сравнению с обычными случаями. С учетом описанной выше текущей ситуации требуемое противотуберкулезное средство должно представлять собой следующее (1) средство, эффективное даже против полирезистентных, (2) средство, обеспечивающее возможность кратковременной химиотерапии, (3) средство с незначительными побочными реакциями,(4) средство, эффективное против латентного инфицирования(т.е. латентной), и (5) перорально применяемое средство. Примеры бактерий, которые, как известно, обладают патогенностью к человеку,включают бактерии-возбудители с недавних пор растущей МАС-инфекции (инфекция комплексом-), такие каки, и атипичные кислотоустойчивые бактерии, такие как,,,,,,,,,,,,и. В настоящее время существует несколько лекарственных средств, эффективных по отношению к инфекциям указанными атипичными кислотоустойчивыми бактериями. При данных обстоятельствах используют комбинированно противотуберкулезные средства,такие как рифампицин, изониазид, этамбутол, стрептомицин и канамицин, новое хинолоновое средство, которое является лекарственным средством против обычных бактериальных инфекций, макролидные антибиотики, аминогликозидные антибиотики и тетрациклиновые антибиотики. Однако по сравнению с лечением обычных бактериальных инфекций лечение инфекций, вызываемых атипичными кислотоустойчивыми бактериями, требует длительного 8 14544 1 2011.06.30 применения лекарственных средств, и, как сообщалось, есть случаи превращения инфекции в неизлечимую форму, что в конечном счете приводит к смерти. Чтобы переломить описанную выше текущую ситуацию, требуется создание средства с более высокой эффективностью. Например, в национальной публикации заявки 11-508270 (97/01562) на международный патент раскрыто, что 6-нитро-1,2,3,4-тетрагидро 2,1-имидазопиран обладает бактерицидным действиемпо отношению к(штамм 37) и полирезистентнойи что указанное соединение оказывает терапевтическое действие на инфицированную туберкулезом животную модель при пероральном введении и, следовательно, применимо в качестве противотуберкулезного средства. Однако соединение, описанное в указанной выше публикации, отличается от соединения по настоящему изобретению по основному скелету и не является соединением, подобным предлагаемому соединению.. сообщили в, 1989,. 24, . 631-633, что соединения, представленные следующей общей формулой где 1 представляет собой атом водорода или метильную группу и (СН 2)2 представляет собой хлорметильную группу, С 1-С 7 алкильную группу, изопропоксиметильную группу,3-пропенилоксиметильную группу или незамещенную феноксиметильную группу, и соединения, представленные такой же, как данная выше, общей формулой , где 1 и(СН 2)2 связаны друг с другом с образованием циклопентанового или циклогексанового цикла (всего 16 типов соединений), обладают бактерицидным действием на(штамм 37). Однако в вышеописанной публикации сказано, что лишь 4 типа из указанных выше соединений эффективны при их пероральном введении. Описано также, что соединение,обладающее наивысшей активностью, а именно соединение (-17341), представленное показанной выше общей формулой , где 1 представляет собой атом водорода и(СН 2)2 представляет собой этил, обладает, как было установлено, мутагенностью, и потому разработка указанной серии соединений как лекарственных средств была прекращена. Кроме того,.. сообщили в,. 1993, . 183-186 о противомикробной особенности указанного выше соединения-17341. Согласно сообщению соединение -17341 обладает бактерицидным действием по отношению к(штамм 37) и полирезистентной, но не обладает активностью по отношению к атипичным кислотоустойчивым бактериям, . , .и .при использовании его с концентрацией 250 мкг/мл или менее. Кроме того, в, 1981, . 24, . 601-604 раскрыто, что производные 6-нитро-2,3-дигидроимидазо 2,1-оксазола обладают радиосенсибилизирующей способностью по отношению к гипоксическим клеткам млекопитающих. Задачей настоящего изобретения является создание соединения, обладающего превосходным бактерицидным действием по отношению ки полирезистентной. Другой задачей настоящего изобретения является создание соединения, обладающего превосходным бактерицидным действием по отношению к атипичным кислотоустойчивым бактериям. В результате интенсивных исследований авторы настоящего изобретения достигли успеха в синтезе нового производного 2,3-дигидроимидазо 2,1-оксазола, которое обладает 9 14544 1 2011.06.30 превосходным бактерицидным действием по отношению к, полирезистентнойи атипичным кислотоустойчивым бактериям. На основе вышеуказанных исследований было разработано настоящее изобретение. В соответствии с настоящим изобретением предлагается производное 2,3-дигидро-6 нитроимидазо 2,1-оксазола, представленное следующей общей формулой (1), его оптически активная форма или фармацевтически приемлемая соль где 1 представляет собой атом водорода или С 1-С 6 алкильную группу, представляет собой целое число от 0 до 6,причем 1 и -(СН 2)2 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами углерода с образованием спироцикла, представленного общей формулой (30) гдепредставляет собой пиперидильную группу, которая может быть замещена, по крайней мере, одной феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и 2 представляет собой группу, описанную в одном из следующих пунктов (а) фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной пиперидильной группой, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензотиазолилоксигруппу, где бензотиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из групп, описанных в следующих пунктах (-1)-(-5)(-1) фенильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,(-2) пиперазинильная группа, где пиперазиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенил-1-6 алкильной группы, где фенильная группа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, фенил-2-6 алкенильной группы, где фенильная группа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и фенильной группы, где фенильная группа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,(-3) пиперидильная группа, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из аминогруппы, где амино 10 14544 1 2011.06.30 группа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и 1-6 алкильной группы, феноксигруппы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и фенил-1-6 алкильной группы,где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,(-4) пирролильная группа, где пиррольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-6 алкильной группы и фенил-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1 С 6 алкоксигруппы, и(-5) фенилтиогруппа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1 С 6 алкоксигруппы хинолилоксигруппу, где хинолиновый цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из групп, описанных в следующих пунктах (-1)-(-4)(-1) атом галогена,(-2) феноксигруппа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,(-3) пиперазинильная группа, где пиперазиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенил-С 1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из феноксигруппы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1 С 6 алкоксигруппы, и фенил-2-6 алкенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и(-4) пиперидильная группа, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из следующей группы аминогруппа, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и 1-6 алкильной группы феноксигруппа, где фенильный цикл может 11 14544 1 2011.06.30 быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенил-1-6 алкильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-4 алкилендиоксигруппы, атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1 С 6 алкоксигруппы фенил-1-6 алкоксигруппа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы нафтил-1-6 алкильная группа и фенил-1-6 алкилиденовая группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы пиридилоксигруппу, где пиридиновый цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из групп, описанных в следующих пунктах (-1) и (-2)(-1) пиперидильная группа, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из феноксигруппы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, фенил 1-6 алкоксизамещенной 1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, фенокси-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы,состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и фенил-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы и(-2) пиперазинильная группа, где пиперазиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-6 алкоксикарбонильной группы, фурил-1-6 алкильной группы, где фурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, пиридил-1-6 алкильной группы, где пиридиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фурильной группы и фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, бензотиенил-1-6 алкильной группы, где бензотиофеновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой,выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксиг 12 14544 1 2011.06.30 руппы, фенил-2-6 алкенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, бензофурил-1-6 алкильной группы, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы,состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, бензофурил-26 алкенильной группы, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, тиазолил-1-6 алкильной группы, где тиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, фенокси-1-6 алкильной группы,где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, индолил 1-6 алкильной группы, где индольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и фенил-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из бензофурильной группы, атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы 1,2,3,4-тетрагидрохинолилоксигруппу, где 1,2,3,4-тетрагидрохинолиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы, фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и фенил-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы 1,2,3,4-тетрагидронафтилоксигруппу, где 1,2,3,4-тетрагидронафталиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной оксогруппой 2-хроменилоксильную группу, где 2 Н-хроменовый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной оксогруппой нафтилоксигруппу, где нафталиновый цикл может быть замещен, по крайней мере,одной пиперидильной группой, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1 С 6 алкоксигруппы 1,2,3,4-тетрагидроизохинолилоксигруппу, где 1,2,3,4-тетрагидроизохинолиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-6 алкоксикарбонильной группы, фенил-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 13 14544 1 2011.06.30 группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы группу 2223, где 22 представляет собой атом водорода или 1-6 алкильную группу и 23 представляет собой, по крайней мере, одну группу, выбранную из групп,описанных в следующих пунктах (-1)-(-5)(-1) фенильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной пиперидильной группой, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1 С 6 алкоксигруппы,(-2) фенил-1-6 алкильная группа, где фенильный цикл замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из пиперидильной группы, где пиперидиновый цикл может быть замещен феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы и группы -2425, где 24 представляет собой атом водорода или 1-6 алкильную группу и 25 представляет собой фенил-2-6 алкенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,(-3) пиперидил-1-6 алкильная группа, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,(-4) тиазолильная группа, где тиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы,состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, пиперазинил-16 алкильной группы, где пиперазиновый цикл может быть замещен, по крайней мере,одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1 С 6 алкоксигруппы, и пиперидил-1-6 алкильной группы, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и(-5) фенил-2-6 алкенильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензоксазолилоксигруппу, где бензоксазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из пиперазинильной группы, где пиперазиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой,выбранной из группы, состоящей из фенил-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и га 14 14544 1 2011.06.30 логензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и фенил-2-6 алкенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,пиперидильной группы, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенил-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и аминогруппы, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере, одной группой,выбранной из группы, состоящей из 1-6 алкильной группы и фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензоимидазолилоксигруппу, где бензоимидазольный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-6 алкильной группы, фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1 С 6 алкоксигруппы, пиперидильной группы, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, пиперазинильной группы, где пиперазиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенил-1-6 алкильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы,состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и фенил-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы 1,2,3,4-тетрагидроизохинолильную группу, где 1,2,3,4-тетрагидроизохинолиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из групп, описанных в следующих пунктах (-1) и (-2)(-1) аминогруппа, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-6 алкильной группы, фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1 С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и фенил-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и(-2) феноксигруппа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы 15 пиперидильную группу, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из групп, описанных в следующих пунктах (-1)-(-4)(-1) фенильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой -2627, где 26 представляет собой атом водорода или 1-6 алкильную группу и 27 представляет собой фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,(-2) группа 12829, где 1 представляет собой С 1-С 6 алкиленовую группу, 28 представляет собой атом водорода или 1-6 алкильную группу и 29 представляет собой фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,(-3) 1-6 алкоксигруппа, замещенная двумя фенильными группами, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и(-4) фенил-1-6 алкильная группа, где фенильная группа замещена, по крайней мере, одной фенильной группой, которая может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы пиперазинильную группу, где пиперазиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из следующей группы 1-6 алкильной группы, замещенной двумя фенильными группами, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, фенил-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной феноксигруппой, в которой фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы,состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, тиазолильной группы, где тиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, фенокси-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен атомом галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группой и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппой, атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, фенил-2-6 алкенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и имидазолильной группы, где имидазольный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы тиазолил 1-6 алкоксигруппу, где тиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из групп, описанных в следующих пунктах (-1)-(-5) 16(-1) фенокси-1-6 алкильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,(-2) анилино-1-6 алкильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,(-3) фенил-1-6 алкильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,(-4) пиперазинил-1-6 алкильная группа, где пиперазиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и(-5) пиперидил-1-6 алкильная группа, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы 8-азабицикло 3.2.1 октильную группу, где 8-азабицикло 3,2,1 октановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы группу, представленную следующей химической формулой (31) гдепредставляет собой атом галогена или аминозамещенную 1-6 алкильную группу,которая может содержать 1-6 алкильную группу,представляет собой целое число от 0 до 3, и 3 представляет собой группу, описанную в одном из следующих пунктов группу 45, гдепредставляет собой группу или С 1-С 6 алкиленовую группу,представляет собой 0 или 1, 4 представляет собой атом водорода, 1-6 алкильную группу или фенилкарбамоильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и 5 представляет собой фенил-1-6 алкоксикарбонильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенил-2-6 алкенилкарбонильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенил-2-6 алкенильную группу,где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 ал 17 14544 1 2011.06.30 кильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы пиперидил-1-6 алкильную группу, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, фенил-1-6 алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензофурил-1-6 алкильную группу, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкильной группой пиперидинилкарбонил 1-6 алкильную группу, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1 С 6 алкоксигруппы, или группу, представленную следующей химической формулой (32) где 6 представляет собой 1-6 алкильную группу фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из следующей группы 1-4 алкилендиоксигруппа, цианогруппа, нитрогруппа, аминогруппа, которая может содержать 1-6 алкильную группу в качестве заместителя, аминозамещенная сульфонильная группа, которая может содержать 1-6 алкильную группу в качестве заместителя, 1-6 алкоксикарбонильная группа, 1-6 алкилтиогруппа, феноксигруппа,фенил-1-6 алкоксигруппа, пирролидинильная группа, где пирролидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной оксогруппой, имидазолильная группа, изоксазолильная группа, оксазолильная группа, фенил-1-6 алкильная группа, фенильная группа,амино-1-6 алкильная группа, которая может содержать 1-6 алкильную группу в качестве заместителя, пирролидинил-1-6 алкоксигруппа, атом галогена, галогензамещенная или незамещенная С 1-С 6 алкильная группа и галогензамещенная или незамещенная С 1-С 6 алкоксигруппа фенил-1-6 алкоксикарбонильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензофурил-1-6 алкильную группу, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензофурил-2-6 алкенильную группу, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенокси-1-6 алкильную группу,где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы тиазолил-1-6 алкильную группу, где тиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незаме 18 14544 1 2011.06.30 щенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенил-1-6 алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен атомом галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группой и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппой, атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы пиридил-1-6 алкильную группу, где пиридиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, 1-6 алкоксикарбонильную группу бензоильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой,выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенилкарбамоильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензотиенил-1-6 алкильную группу, где бензотиофеновый цикл, может быть замещен, по крайней мере, одним атомом галогена индолил-1-6 алкильную группу, где индольный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1 С 6 алкоксигруппы 4-1,3-бензодиоксинильную группу, где 4-1,3-бензодиоксиновый цикл, может быть замещен, по крайней мере, одним атомом галогена бензотиенильную группу нафтильную группу хинолильную группу бензотиазолильную группу, где бензотиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкильной группой 2,3-дигидро-1 Н-инденильную группу, где 2,3-дигидро-1 Н-индановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной оксогруппой или 9 Н-флуоренильную группу или фенил-2-6 алкенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы группу, представленную следующей химической формулой (33) гдеи- такие, как определено выше, пунктирная линия означает, что связь может быть двойной, и когда пунктирная линия представляет двойную связь, это означает, что 8 является замещенным 7 представляет собой атом водорода, гидроксильную группу, 1-6 алкоксигруппу или фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен галогеном, и 8 представляет собой группу, описанную в одном из следующих пунктов (1)-(63)(1) фенил-1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-4 алкилендиоксигруппы, атома галогена, цианогруппы, фенильной группы, фенил 1-6 алкоксигруппы, фенил-2-6 алкенильной группы, феноксигруппы, 1-6 алкилтиогруппы, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы(2) фенил-1-6 алкоксигруппу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из цианогруппы, фенильной 19 14544 1 2011.06.30 группы, 1-6 алкоксикарбонильной группы, феноксигруппы, С 1-С 6 алкилтиогруппы,атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы(3) фенил-2-6 алкенилоксигруппу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы(4) группу 910 гдеи- такие, как определено выше, и 9 и 10, каждый, одинаково или различно представляют собой атом водорода 1-6 алкильную группу, которая может содержать гидроксильную группу в качестве заместителя 1-6 алканоильную группу 1-6 алкоксикарбонильную группу фенил-1-6 алкоксикарбонильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из следующей группы атом галогена, галогензамещенная или незамещенная С 1-С 6 алкильная группа, галогензамещенная или незамещенная С 1-С 6 алкоксигруппа, аминогруппа,которая может содержать в качестве заместителя группу, выбранную из группы, состоящей из 1-6 алканоильной группы и 1-6 алкильной группы, 1-6 алкоксикарбонильная группа, фенильная группа, феноксигруппа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, аминосульфонильная группа, 1,2,3,4 тетрагидрохинолильная группа, где 1,2,3,4-тетрагидрохинолиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной оксогруппой, 1-6 алкилсульфонильная группа, 3-8 циклоалкильная группа, нитрогруппа, цианогруппа, С 1-С 6 алкилтиогруппа, фенилсульфонильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, замещенная гидроксильной группой 1-6 алкильная группа и группа,представленная следующей химической формулой (34) где 1 представляет собой С 1-С 6 алкиленовую группу и 11 и 12, каждый, одинаково или различно представляют собой 1-6 алкоксигруппу фенил-1-6 алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-4 алкилендиоксигруппы, фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, группы -(11 А)12 А, где 11 А и 12 А, каждый, одинаково или различно представляют собой атом водорода, 1-6 алкильную группу или фенильную группу, причем 11 А и 12 А могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами азота непосредственно или через атом азота,кислорода или серы с образованием 5-7-членного насыщенного гетероциклического кольца, феноксигруппы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, фенил-1-6 алкоксигруппы, аминозамещенной 1-6 алкоксигруппы, в 20 14544 1 2011.06.30 которой аминогруппа может содержать 1-6 алкильную группу в качестве заместителя,атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензофурил-1-6 алкильную группу, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой,выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенилсульфонильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы и 1-4 алкилендиокси феноксикарбонильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенил-2-6 алкенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы 1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу 26 алкенильную группу 1-6 алкоксизамещенную 2-6 алканоильную группу 3-8 циклоалкилзамещенную 1-6 алкильную группу фенокси-1-6 алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензоильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенилкарбамоильную группу, где фенильный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы пиридильную группу пиридил-1-6 алкильную группу имидазолил-1-6 алкильную группу 1,2,3,4-тетрагидрохинолильную группу,где 1,2,3,4-тетрагидрохинолиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы и 1-6 алкильной группы хинолильную группу индолильную группу аминогруппу, которая может содержать 1-6 алкильную группу в качестве заместителя индазолильную группу нафтильную группу 3-8 циклоалкильную группу аминозамещенную 1-6 алкильную группу, которая может содержать 1-6 алкильную группу в качестве заместителя цианозамещенную 16 алкильную группу фурилзамещенную 1-6 алкильную группу группу формулы (35) гдепредставляет собой фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, или пиперазинилзамещенную 1-6 алкильную группу, где пиперазиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,кроме того, 9 и 10 могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами азота непосредственно или через атом азота, кислорода или серы с образованием 1,2,3,4-тетрагидроизохинолильной группы, изоиндолильной группы или 5-7-членного 21 14544 1 2011.06.30 насыщенного гетероциклического кольца, причем гетероциклическое кольцо может быть замещено, по крайней мере, одной группой, выбранной из следующей группы атом галогена, галогензамещенная или незамещенная 1-6 алкильная группа, галогензамещенная или незамещенная 1-6 алкоксигруппа, фенильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной группы, атома галогена, галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкоксигруппы, бензоильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,пиридил-1-6 алкильная группа, 3-8 циклоалкильная группа, фенил-1-6 алкильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-4 алкилендиоксигруппы, атома галогена, галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкоксигруппы, пиперидил-1-6 алкильная группа, пиперидильная группа, фенил-1-6 алкоксигруппа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, феноксигруппа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, аминогруппа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы 1-6 алкильнойгруппы и фенил-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, бензоксазолильная группа, фенил-26 алкенильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и бензоимидазолильная группа(5) фенил-1-6 алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкоксигруппы(6) карбамоилоксигруппу, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-6 алкильной группы и фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой,выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы(7) карбамоилоксизамещенную 1-6 алкильную группу, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-6 алкильной группы, фенил-1-6 алкильной группы, 3-8 циклоалкильной группы,нафтильной группы, 2,3-дигидро-1 Н-инденильной группы, 2,3-дигидробензофурильной группы и фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,22 14544 1 2011.06.30 одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-4 алкилендиоксигруппы, цианогруппы, феноксигруппы, С 1-С 6 алкилтиогруппы, 1-6 алканоильной группы, фенильной группы, фенил-1-6 алкильной группы, атома галогена, галогензамещенной или незамещенной 1-10 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной 1-10 алкоксигруппы(8) фенокси-1-6 алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из следующей группы атом галогена 1-4 алкилендиоксигруппа 1-6 алкоксикарбонильная группа фенильная группа феноксигруппа пирролильная группа бензотиазолильная группа 1,2,4-триазолильная группа имидазолильная группа изоксазолильная группа бензоксазолильная группа бензотриазолильная группа цианогруппа нитрогруппа 2-6 алкенильная группа 1-6 алканоильная группа 1-6 алкоксикарбонилзамещенная 1-6 алкильная группа С 1-С 6 алканоилзамещенная 1-6 алкильная группа группа -(11 В)12 В, где 11 В и 12 В, каждый, одинаково или различно представляют собой атом водорода, 1-6 алкильную группу, С 1-С 6 алканоильную группу или фенильную группу, причем 11 В и 12 В могут быть связаны друг с другом вместе со смежными с ними атомами азота непосредственно или через атом азота, кислорода или серы с образованием 5-7-членного насыщенного гетероциклического цикла, где гетероциклический цикл может быть быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной в из группы, состоящей из 1-6 алкоксикарбонильной группы и аминогруппы, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и 1-6 алкильной группы фенил-1-6 алкоксигруппа фенил-1-6 алкильная группа С 1-С 6 алкилтиогруппа 3-8 циклоалкильная группа галогензамещенная или незамещенная 1-6 алкильная группа и галогензамещенная или незамещенная 1-10 алкоксигруппа(11) фурил-1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу, где фурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкоксикарбонильной группой(12) тетразолил-1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу, где тетразольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы,состоящей из фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, фенил-1-6 алкильной группы и 3-8 циклоалкил-16 алкильной группы(13) изоксазолил-1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу, где изоксазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкильной группой(14) бензотиенил-1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу, где бензотиофеновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы(15) 1,3,4-оксадиазолил-1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу, где 1,3,4-оксадиазольный цикл может быть замещен фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы(18) 1,2,4-оксадиазолил-1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу, где 1,2,4-оксадиазольный цикл может быть замещен фенильной группой(19) пиридил-1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу, где пиридиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы(20) тиазолил-1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу, где тиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1 С 6 алкоксигруппы, и 1-6 алкильной группы(21) 1,2,3,4-тетрагидронафтил-1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу,где 1,2,3,4-тетрагидронафталиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкильной группой(22) карбамоил-1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 3-8 циклоалкильной группы и фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы(23) бензофурил-1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной цианогруппой(24) бензофурил-1-6 алкильную группу, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена,галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы(25) феноксигруппу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенил-1-6 алкоксигруппы, 3-8 циклоалкильной группы, 7-10 алкоксигруппы и феноксигруппы(27) 2,3-дигидробензофурилоксигруппу, где 2,3-дигидробензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной оксогруппой(28) бензотиазолилоксигруппу, где бензотиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкильной группой(29) 1,2,3,4-тетрагидронафтилоксигруппу, где 1,2,3,4-тетрагидронафталиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной оксогруппой(32) фурил-1-6 алкоксигруппу, где фурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкоксикарбонильной группой(33) тетразолил-1-6 алкоксигруппу, где тетразольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенил-1-6 алкильной группы и 3-8 циклоалкил 1-6 алкильной группы(34) 1,2,4-оксадиазолил-1-6 алкоксигруппу, где 1,2,4-оксадиазольный цикл может быть замещен фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,(35) бензотиенил-1-6 алкоксигруппу, где бензотиофеновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одним атомом галогена 24(36) изоксазолил-1-6 алкоксигруппу, где изоксазольный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной 1-6 алкильной группой(37) 1,3,4-оксадиазолил-1-6 алкоксигруппу, где 1,3,4-оксадиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкильной группой(39) пиридил-1-6 алкоксигруппу, где пиридиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкильной группой(40) тиазолил-1-6 алкоксигруппу, где тиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы(41) 1,2,3,4-тетрагидронафтил-1-6 алкоксигруппу, где 1,2,3,4-тетрагидронафталиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкильной группой(42) фенокси-1-6 алкоксигруппу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы(43) карбамоил-1-6 алкоксигруппу, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 3-8 циклоалкильной группы и фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1 С 6 алкоксигруппы(44) бензофурил-1-6 алкоксигруппу, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной цианогруппой(45) нафтилокси-1-6 алкильную группу, где нафталиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкоксигруппой(46) бензотиазолилокси-1-6 алкильную группу, где бензотиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкильной группой(47) хинолилокси-1-6 алкильную группу, где хинолиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкильной группой(48) 2,3-дигидробензофурилокси-1-6 алкильную группу, где 2,3-дигидробензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы,состоящей из 1-6 алкильной группы и оксогруппы(49) 1,2,3,4-тетрагидронафтилокси-1-6 алкильную группу, где 1,2,3,4-тетрагидронафталиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной оксогруппой(50) 2,3-дигидро-1 Н-инденилокси-1-6 алкильную группу, где 2,3-дигидро-1 инденовый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной оксогруппой(51) бензоксатиоланилокси-1-6 алкильную группу, где бензоксатиолановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной оксогруппой(55) 2-1-бензопиранилокси-1-6 алкильную группу, где 2-1-бензопирановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной оксогруппой(61) фенил-2-6 алкенилоксизамещенную 1-6 алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы(63) пиперидилкарбонил-1-6 алкоксизамещенную 1-6 алкильную группу,и, кроме того, 7 и 8 вместе могут образовывать группу (29)(30), где 29 и 30,каждый, одинаково или различно представляют собой атом водорода, 1-6 алкильную группу или фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы группу, представленную следующей химической формулой (36) где 1 и- такие, как определено выше, и 13 представляет собой 2,3-дигидро-1 Нинденильную группу бензотиенильную группу фенил-2-10 алкенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, 1-4 алкилендиоксигруппы, С 1-С 6 алкилтиогруппы, бензоильной группы, цианогруппы, нитрогруппы, 2-6 алканоилоксигруппы, аминогруппы, которая может содержать 1-6 алкильную группу в качестве заместителя,гидроксильной группы, фенил-1-6 алкоксигруппы, феноксигруппы, галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкоксигруппы нафтил-2-6 алкенильную группу бензофурил-1-6 алкильную группу, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой,выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензотиенил-2-6 алкенильную группу бензотиазолил-2-6 алкенильную группу, где бензотиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкильной группой фенил-1-6 алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из следующей группы пиперидинильная группа, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, фенильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и феноксигруппа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, дифенил-1-6 алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензоил 1-6 алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 26 14544 1 2011.06.30 алкоксигруппы аминогруппу, которая может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из следующей группы 1-6 алкильная группа, 1-6 алкоксикарбонильная группа и фенил-1-6 алкильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы,атома галогена, галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкоксигруппы амино-1-6 алкильную группу, которая может быть быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-6 алкильной группы и фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензофурил-2-6 алкенильную группу, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы пиперидильную группу, где пиперидиновый цикл может быть замещен,по крайней мере, одной фенил-2-6 алкенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, ферроцензамещенную 1-6 алкильную группу индолил-1-6 алкильную группу, где индольный цикл, может быть замещен, по крайней мере, одним атомом галогена фенил-2-6 алкинильную группу фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-4 алкилендиоксигруппы, фенильной группы, 1-6 алкоксикарбонильной группы, гидроксильной группы и феноксигруппы,где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензофурильную группу, где бензофурановый цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и 1-6 алкильной группы бензотиазолинильную группу, где бензотиазолиновый цикл может быть замещен,по крайней мере, одной оксогруппой бензотиенильную группу, где бензотиофеновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одним атомом галогена нафтильную группу 1,2,3,4-тетрагидрохинолильную группу, где 1,2,3,4-тетрагидрохинолиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы и 1-6 алкильной группы бензоизоксазолильную группу 2,3 дигидробензофурильную группу 1,2-дигидрохинолильную группу,где 1,2 дигидрохинолиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной оксогруппой 1,2,3,4-тетрагидрохиназолинильную группу, где 1,2,3,4-тетрагидрохиназолиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из оксогруппы и 1-6 алкильной группы бензоциклогептильную группу фенокси-16 алкильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы бензотиенилзамещенную 1-6 алкильную группу, где бензотиофеновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одним атомом галогена нафтилзамещенную 1-6 алкильную группу, где нафталиновый цикл может быть замещен, по крайней мере,одной 1-6 алкоксигруппой пиридилзамещенную 1-6 алкильную группу, где пиридиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одним атомом галогена фурилзамещенную 1-6 алкильную группу, где фурановый цикл может быть замещен, по 27 14544 1 2011.06.30 крайней мере, одной нитрогруппой тиенилзамещенную 1-6 алкильную группу, где тиофеновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одним атомом галогена тиазолилзамещенную 1-6 алкильную группу, где тиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-6 алкильной группы и фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена и галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкильной группы тетразолилзамещенную 1-6 алкильную группу, где тетразольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкильной группой изоксазолилзамещенную 1-6 алкильную группу, где изоксазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной 1-6 алкильной группой 1,2,4 оксадиазолилзамещенную 1-6 алкильную группу, где 1,2,4-оксадиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен 1-6 алкильной группой или бензофуразанилзамещенную 1-6 алкильную группу группу, представленную следующей химической формулой (37) где 14 представляет собой фениламиногруппу, где в -положении фениламиногруппа может быть замещена 1-6 алкильной группой и фенильный цикл может быть замещен фениламиногруппой, по крайней мере, одной галогензамещенной или незамещенной 16 алкоксигруппой пиперидильную группу, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из феноксигруппы, где фенильный цикл может быть замещен галогензамещенной или незамещенной 16 алкоксигруппой, и аминогруппы, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-6 алкильной группы и фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой,выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, пиперазинильную группу, где пиперазиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из следующей группы 1-6 алкоксикарбонильная группа, фенил-1-6 алкильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, фенил-2-6 алкенильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и бензоильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы гомопиперазинильную группу, где гомопиперазиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из 1-6 алкоксикарбонильной группы и фенил-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, или феноксигруппу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой,28 14544 1 2011.06.30 выбранной из группы, состоящей из галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкоксигруппы и феноксизамещенной фенильной группы, где фенильный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной галогензамещенной или незамещенной 1-6 алкоксигруппой группу, представленную следующей химической формулой (38) где 13 - такой, как определено выше, и пунктирная линия означает, что связь может быть двойной связью гомопиперазинильную группу, где гомопиперазиновый цикл может быть замещен,по крайней мере, одной группой, выбранной из следующей группы 1-6 алкоксикарбонильная группа фенил-1-6 алкильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенил-1-6 алкоксикарбонильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенилкарбамоильная группа, где фенильный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенил-2-6 алкенильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и бензоильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы группу, представленную следующей химической формулой (39) где 19 представляет собой 1-6 алкоксигруппу и 20 представляет собой фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы группу -2021 где 20 - такой, как определено выше, и 21 представляет собой аминогруппу, которая может содержать 1-6 алкильную группу в качестве заместителя 1,2,3,4-тетрагидроизохинолильную группу, где 1,2,3,4-тетрагидроизохинолиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной аминогруппой, где аминогруппа может быть замещена, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из фенил-1-6 алкильной группы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере,одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и 1-6 алкильной группы 29 оксазолильную группу, где оксазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из следующей группы фенильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы,состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, 1-6 алкильная группа и пиперидильная группа, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной феноксигруппой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы изоиндолинильную группу, где изоиндолиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы тиазолильную группу, где тиазольный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из следующей группы фенокси-1-6 алкильная группа,где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой,выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы фенил-1-6 алкильная группа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы группа -(1)3132 где 1 и- такие, как определено выше, и 31 и 32, каждый, одинаково или различно представляют собой атом водорода, 1-6 алкильную группу, фенильную группу, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, или фенил-1-6 алкильную группу,где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, пиперазинильная группа, где пиперазиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, пиперидильная группа, где пиперидиновый цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из феноксигруппы, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы, и фенил 1-6 алкильной группы, и феноксигруппа, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкильной группы и галогензамещенной или незамещенной С 1-С 6 алкоксигруппы оксазолил-1-6 алкильную группу, где оксазольный цикл может быть замещен,по крайней мере, одной фенильной группой, где фенильный цикл может быть замещен, по крайней мере, одной группой, выбранной из группы, состоящей из атома галогена, гало 30
МПК / Метки
МПК: A61P 31/06, C07D 498/04, A61K 31/4188
Метки: туберкулеза, 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b, производные, оксазола, лечения
Код ссылки
<a href="https://by.patents.su/30-14544-proizvodnye-23-digidro-6-nitroimidazo21-b-oksazola-dlya-lecheniya-tuberkuleza.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Производные 2,3-дигидро-6-нитроимидазо[2,1-b] оксазола для лечения туберкулеза</a>
Предыдущий патент: Способ определения максимальной безопасной скорости движения транспортного средства по локальному скользкому участку дороги
Следующий патент: Способ производства консервированного компота
Случайный патент: Устройство для определения модуля упругости и твёрдости