Противоязвенное и гипотензивное средство

(51) МПК (2009) НАЦИОНАЛЬНЫЙ ЦЕНТР ИНТЕЛЛЕКТУАЛЬНОЙ СОБСТВЕННОСТИ(71) Заявитель Республиканское унитарное производственное предприятие Белмедпрепараты(72) Авторы Адамович Светлана Ивановна Трухачева Татьяна Викторовна Ермоленко Татьяна Михайловна Рудой Александр Леонидович Дробат Наталья Петровна(73) Патентообладатель Республиканское унитарное производственное предприятие Белмедпрепараты(57) Противоязвенное и гипотензивное средство, включающее субстанцию даларгин, хлорид натрия и воду для инъекций, отличающееся тем, что дополнительно содержит ацетат натрия при следующем соотношении компонентов, г/л субстанция даларгин 0,85-1,15 хлорид натрия 7,5-8,5 ацетат натрия 1,0-3,0 вода для инъекций остальное. Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и касается препарата даларгина для инъекций, который может быть использован в качестве лекарственного средства при обострениях язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки, остром панкреатите и панкреанекрозе, алкоголизме. Даларгин - синтетическое пептидное соединение, состоящее из остатков 6 аминокислот (гексапептид) тирозил - -аланил - фенилаланил - лейцил -аргинина диацетат(35519823), представляет собой белый аморфный порошок, легко растворимый в воде. Аналогом заявленного изобретения является лекарственное средство Даларгин Лиофилизированный 0,001 г для инъекций 1. Даларгин - синтетическое пептидное соединение, состоящее из остатков 6 аминокислот (гексапептид) тирозил - -аланил фенилаланил лейцил - аргинина диацетат (35519823), представляет собой белый аморфный порошок, легко растворимый в воде. Производство лиофилизированного даларгина представляет собой дорогостоящий процесс. Кроме того, существует необходимость приготовления раствора даларгина непосредственно перед применением (даларгин, как и другие пептиды, в водных растворах подвержен механизмам химического и физического 13430 1 2010.08.30 разложения), это желательно проводить в асептических условиях, что усложняет работу медицинского персонала. Прототипом заявленного изобретения является лекарственное средство Даларгин,раствор для инъекций 0,1 в ампулах по 1 мл, содержащее даларгин и отличающееся тем, что дополнительно содержит воду для инъекций и натрия хлорид, придающий стабильность и изотоничность раствору 2. Данная лекарственная форма исключает процесс растворения препарата перед введением, что облегчает применение его в медицинской практике. Кроме того, за счет исключения стадии лиофильного высушивания упрощается технологический процесс производства лекарственной формы даларгина, снижаются энергетические затраты и в конечном счете снижается себестоимость препарата. Однако приготовление данного лекарственного средства усложнено тем, что процесс производства данного препарата включает в себя стадию корректировкиприготовляемого раствора, которая требует наличия дополнительного дозирующего устройства. Задачей изобретения является устранение отмеченного недостатка прототипа и расширение ассортимента лекарственных средств. Поставленная задача решается введением в состав прототипа ацетата натрия в количестве, которое позволяет сохранить изотоничность раствора, при следующем соотношении компонентов, г/л субстанция даларгин, г 0,85-1,15 натрия хлорид, г 7,5-8,5 ацетат натрия, г 1,0-3,0 вода для инъекций до 1 л. Натрия хлорид играет роль стабилизатора и консерванта, а ацетат натрия поддерживает буферность раствора. Таким образом, при производстве лекарственной формы исчезает стадия корректировкиприготовляемого раствора. Такой состав обеспечивает устойчивость заявляемого средства при хранении и упрощает технологический процесс его производства. Лекарственное средство готовят следующим образом. Пример 1. Для приготовления 1 л раствора даларгина берут 0,85 г субстанции даларгина, 8,5 г натрия хлорида, 1 г ацетата натрия и воды для инъекций до 1 л. В реактор вливают 0,95 л горячей воды для инъекций, перемешивают и охлаждают. Затем открывают вентиль подачи в реактор стерильного азота и барботируют воду для инъекций азотом в течение 5 мин. Взвешенные компоненты натрия хлорида, ацетата натрия и субстанции даларгина последовательно загружают в реактор при постоянном перемешивании и барботаже раствора азотом. Затем водой для инъекций доводят объем раствора в реакторе до 1 л,перемешивают до окончательного растворения компонентов. Замеряютраствора, который находится в пределах 6,0-7,0. Полученный раствор фильтруют через стерилизующие фильтры током азота и в асептических условиях дозированно разливают в ампулы под азотом. Пример 2. Отличается от примера 1 тем, что исходные компоненты берут в следующем соотношении субстанция даларгин 1,0 г натрия хлорид 8,0 г ацетат натрия 2,0 г вода для инъекций до 1 л. Пример 3. Отличается от примеров 1 и 2 тем, что исходные компоненты берут в следующем соотношении 2 13430 1 2010.08.30 субстанция даларгин 1,15 г натрия хлорид 7,5 г ацетат натрия 3,0 г вода для инъекций до 1 л. Полученный 0,1 раствор даларгина представляет собой прозрачную бесцветную жидкость. Препарат стерилен, апирогенен, нетоксичен, имеет 6,0-7,0, стабилен в течение длительного времени при комнатной температуре. Лекарственное средство применяют как противоязвенное средство. При этом оно обладает антисекреторной активностью (подавление желудочной секреции), способствует активации репаративных процессов и ускорению заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ (язв желудка и двенадцатиперстной кишки). Эффективно также при остром панкреатите и панкреонекрозе. С этой целью его назначают внутривенно или внутримышечно. Инъекции обычно хорошо переносятся снижает повышенное артериальное давление. Средство также применяют в комплексной терапии облитерирующих заболеваний нижних конечностей (заболеваний, связанных с нарушением проходимости крови по артериям нижних конечностей) и алкоголизма. Отмечено его положительное влияние (внутривенное медленное введение) на психические функции больных алкоголизмом. При приеме внутрь разрушается кислым содержимым желудка, поэтому вводится парентерально. Источники информации 1. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - М. ООО Новая волна, 2001. - Т. 2. С. 166. 2. Патент РФ 2241488, 2004 (прототип). Национальный центр интеллектуальной собственности. 220034, г. Минск, ул. Козлова, 20. 3