Средство для несистемной борьбы с паразитирующими насекомыми

Номер патента: 6237

Опубликовано: 30.06.2004

Авторы: Хуберт Дорн, Теренс Хопкинс

Скачать PDF файл.

Текст

Смотреть все

ОН, галогеном, цианогруппой, нитрогруппой, карбоксилом, С 2-С 4-карбалкоксигруппой,сульфонилом, С 1-С 4-алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, хлорпиридиламиногруппой или хлорпиридилметиламиногруппой С 1-С 4-алкил, -ОК, -5 К или -1 ТКК, где К имеет указанное выше значение,в эффективном количестве.2. Средство по п. 1, отличающееся тем, что оно содержит в качестве активного вещества соединение обшей формулы П или 111где п - 1 или 2, А, 2, Х и Е имеют указанные выше значения.3. Средство по п. 1, отличающееся тем, что оно содержит в качестве активного вещества 1-(6-хлор-3-пиридинил)метил-11-нитро-2-имидазолидиний.Настоящее изобретение относится к области борьбы с паразитами, в частности, к средству для несистемной борьбы с паразитирующими насекомыми.Известно применение определенных азотосодержащих соединений в качестве агонистов или антагонистов никотинэргических ацетилхолиновых рецепторов насекомых (см.,например, европейские выложенные заявки Меде 464 830, 428 941, 425 978, 386 565, 383 091,375 907, 364 844, 315 826, 259 738, 254 859, 235 725, 212 600, 192 060, 163 855, 154 178, 136 636,303 570, 302 833, 306 696, 189 972, 455 000, 135 956, 471 372, 302 389 немецкие вь 1 ложенные заявки Меде 3 639 877, 3 712 307 японские выложенные заявки Меде 03 220 176,02 207 083, 63 307 857, 63 287 764, 03 246 283, 04 9371, 03 279 359, 03 255 072 патенты США Меде 5 034 524, 4 948 798, 4 918 086, 5 039 686, 5 034 404 РСТ-заявки Меде 77 О 91/17 659,91/4965 французская заявка Ме 2 611 114 бразильская заявка Ме 88 03 621).Неожиданно было найдено, что именно агонисты или антагонисты никотинэргических ацетилхолиновых рецепторов насекомых особенно пригодны для несистемной борьбы с насекомыми, такими как блохи, вши или мухи, паразитирующими на людях и животных.Поэтому объектом изобретения является средство для несистемной борьбы с паразитирующими насекомыми, которое наряду с, по меньшей мере, одним носителем содержит в качестве активного вещества, по меньшей мере, один агонист или антагонист никотинэргических ацетилхолиновых рецепторов насекомых в эффективном количестве.Средство согласно изобретению содержит предпочтительно активные вещества общей формулы 1где К означает водород, незамещенные или замещенные остатки группы ацил, алкил,арил, аралкил, гетероарил или гетероарилалкил, А означает монофункциональную группу из ряда водород, ацил, алкил, арил или бифункциональную группу, которая связана с остатком 2, Е означает электроноакЦепторнь 1 й остаток, Х означает остатки -СН или 11-, причем остаток -СН вместо атома водорода может быть связан с остатком 2, 2 означает монофункциональную группу из ряда алкил,Особенно предпочтительны соединения формулы 1, в которой остатки имеют следующие значенияК означает незамещенный или замещенный С 1-С 4-алкилом, С 1-С 4-алкоксигруппой, С 1 С 4-алкилтиогруппой, С 1-С 4-галогеналкилом, С 1-С 4-алкиламиногруппой, аминогруппой,ОН, галогеном, Цианогруппой, нитрогруппой, карбоксилом, С 2-С 4-карбалоксигруппой,сульфонилом, С 1-С 4-алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, хлорпиридиламиногруппой или хлорпиридилметиламиногруппой гетероарилметил или гетероарилэтил, содержащие до 6 атомов в кольце и азот, кислород, серу в качестве гетероатома, А означает водород или незамещенный или замещенный С 1-С 4-алкилом, С 1-С 4 алкоксигруппой, С 1-С 4-алкилтиогруппой, С 1-С 4-галогеналкилом, С 1-С 4-алкиламиногрупппой, аминогруппой, ОН, галогеном, Цианогруппой, нитрогруппой, карбоксилом, С 2-С 4 карбалкоксигруппой, сульфонилом, С 1-С 4-алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, хлорпиридиламиногруппой или хлорпиридилметиламиногруппой С 1-С 4-алкил или С 1-С 4-алкилен, причем алкиленовые группы могут быть прерваны гетероатомами из ряда азот,кислород, сера, А и 2 вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо, содержащее до 6 атомов углерода, которое может дополнительно содержать один или два одинаковых или различных гетероатома из числа азота, кислорода или серы и/или одну или две гетерогруппы М-С 1-С 4-алкил, Е означает группу ЫО 2, СМ или галогеналкилкарбонил, Х означает -СН или -1 Т, 2 означает незамещенные или замещенные С 1-С 4-алкилом, С 1-С 4-алкоксигруппой, С 1 С 4-алкилтиогруппой, С 1-С 4-галогеналкилом, С 1-С 4-алкиламиногруппой, аминогруппой,ОН, галогеном, Цианогруппой, нитрогруппой, карбоксилом, С 2-С 4-карбалкоксигруппой,сульфонилом, С 1-С 4-алкилсульфонилом, фенилсульфонилом, хлорпиридиламиногруппой или хлорпиридилметиламиногруппой С 1-С 4-алкил, -ОК, -5 К или -1 ТКК, где К имеет указанное выще значение, в эффективном количестве.В качестве аЦильных остатков следует назвать формил, алкилкарбонил, арилкарбонил,алкилсульфонил, арилсульфонил, (алкил-)-(арил-)-фосфорил, которые в свою очередь могут быть замещены.В качестве алкильных остатков следует назвать С 1-С 10-алкил, в частности С 1-С 4-алкил,более конкретно метил, этил, изо-пропил, втор.- или трет.-бутил, которые в свою очередь могут быть замещены.В качестве арила следует назвать фенил, нафтил, в частности фенил.В качестве аралкила следует назвать фенилметил, фенилэтил.В качестве гетероарила следует назвать гетероарил, содержащий до 10 атомов в кольце И в качестве гетероатома азот, кислород и серу, в частности азот. Более конкретно следует назвать тиенил, фурил, тиазолил, имидазолил, пиридил, бензтиазолил.В качестве гетероарилалкила следует назвать гетероарилметил, гетероарилэтил, содержащие до 6 атомов в кольце и в качестве гетероатома азот, кислород, серу, в частности азот.Заместителями, которые можно привести в качестве примера и которые являются предпочтительными, являются следующиегалоидалкил с предпочтительно 1-4, в частности, 1 или 2 атомами углерода и предпочтительно с 1-5, в частности, 1-3 атомами галоида, причем галоиды являются одинаковыми или различными и означают предпочтительно фтор, хлор или бром, в частности фтор, например, трифторметиларилсульфонил с предпочтительно 6 или 10 арильными атомами углерода, например фенилсульфонил, а также гетероариламино и гетероарилалкиламино, такие как хлорпиридиламино и хлорпиридилметиламино.А является особенно предпочтительно водородом, а также незамещенным или замещеннь 1 м остатком из ряда ацил, алкил, арил, которые предпочтительно имеют значения,указанные для К. Далее А означает бифункциональную группу. Следует назвать незамещеннь 1 й или замещеннь 1 й С 1-С 4-алкилен, в частности С 1-С 2-алкилен, причем в качестве заместителей нужно назвать вышеперечисленные заместители и причем алкиленовые группы могут быть прерваны гетероатомами из ряда азот, кислород, сера.А и 2 вместе с атомами, с которыми они связаны, могут образовывать насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо. Гетероциклическое кольцо может содержать дополнительно один или два одинаковых или различных гетероатома и/или гетерогруппы. Гетероатомами предпочтительно являются кислород, сера или азот и гетерогруппами Ы 4алкил, причем алкил Ы-алкильной группы содержит предпочтительно 1-4, в частности, 1 или 2 атома углерода. В качестве алкила следует назвать метил, этил, н-, изо- И трет.бутил. Гетероциклическое кольцо содержит 5-7, предпочтительно 5 или 6 членов кольца.В качестве примеров гетероциклического кольца следует назвать пирролидин, пиперидин, пиперазин, гексаметиленимин, гексагидро-1,3,5-триазин, морфолин, которые могут быть замещены предпочтительно метилом.Е означает электроноакцепторнь 1 й остаток, в частности следует назвать ЫО 2, СМ, галоидалкилкарбонил, такой как 1,5-галоид-С 14-карбонил, в частности СОСР 3.2 означает возможно замещенные остатки алкил, -ОК, -5 К, -11 КК, причем К И заместители предпочтительно имеют указанное выше значение.2 может кроме вышеназванного кольца образовывать вместе с атомом, с которым онсвязан и остатком С вместо Х, насыщенное или ненасыщенное гетероциклическое кольцо. Гетероциклическое кольцо может иметь другие один или два одинаковые или различные гетероатома и/или гетерогруппы. Гетероатомами предпочтительно являются кислород, сера или азот и гетерогруппами Ы-алкил, причем алкил или Ы-алкильная группа предпочтительно имеют 1-4, в частности, 1 или 2 углеродных атома. В качестве алкила следует назвать метил, этил, н- и изо-пропил и н-, изо- и трет.-бутил. Гетероциклическое кольцо содержит 5-7, предпочтительно 5 или 6 членов кольца.В качестве примеров гетероциклического кольца можно назвать пирролидин, пиперидин, пиперазин, гексаметиленимин, морфолин и Ы-метилпиперазин.Особенно предпочтительные активные вещества имеют общие формулы П и 1 Пп означает 1 или 2, заместитель означает один из вышеприведенных заместителей, в частности, галоид,особенно хлор, А, 2, Х и Е имеют вышеуказанные значения.Средство по изобретению может быть в любой жидкой или твердой форме, которые известны для средств для борьбы с вредителями.Пригодными формами являются растворы или концентраты для употребления после разбавления, растворы для нанесения на кожу, составы для полива, гели, эмульсии и суспензии для дермального применения, а также полутвердые составы, композиции, в которых активное вещество введено в основу мази или в основу эмульсии масло-в-воде или вода-в-масле.Твердые композиции, такие как порошки, содержащие активное вещество формованные изделия, как, например, полосы, пластины, повязки, ошейники, ушные метки, бандажи для конечностей, маркирующие устройства.

МПК / Метки

МПК: A01N 47/44, A01N 43/78, A01N 43/54, A01N 43/66, A01N 57/24, A01N 43/40, A01N 43/50

Метки: несистемной, средство, борьбы, паразитирующими, насекомыми

Код ссылки

<a href="https://by.patents.su/14-6237-sredstvo-dlya-nesistemnojj-borby-s-parazitiruyushhimi-nasekomymi.html" rel="bookmark" title="База патентов Беларуси">Средство для несистемной борьбы с паразитирующими насекомыми</a>

Похожие патенты