Чувствительная к давлению система трасдермальной доставки лекарства и способ ее получения

8. Система по п. 7, отличающаяся тем, что в качестве эстрогена содержит 17 Д -эстрадиол в9. Система по п. 6, отличающаяся тем, что в качестве стероида содержит гестагенное средство.10. Система по п. 9, отличающаяся тем, что в качестве гестагенного средства содержит средство, выбранное из группы прогестерон, 19-норпрогестерон, норэтиндрон, норэтиндрона ацетат, меленгестрол, клормадинон, этистерон, медроксипрогестерона ацетат, гидроксипрогестерона капроат, этинодиола диацетат, норэтинодрел, 170 -гидроксипрогестерон, дидрогестерон,диметистерон, этинилэстренол, норгестрел, демегестон, промегестон и мегестрола ацетат.11. Система по п. 10, отличающаяся тем, что в качестве гестагенного средства содержит норэтиндрона ацетат в количестве 1-5 вес. .12. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что в качестве лекарства содержит13. Система ПО п. 12, отличающаяся тем, что в Качестве Д, -адренергического агониста со держит вещество, выбранное из группы метапротеренол, тербуталин альбутерол, карбутерол,римитерол, сальмефамол, фенотерол, сотеренол, хинтеренол, ритодрин и тетрохинол.14. Система по п. 13, отличающаяся тем, что в качестве Н, -адренергического агониста со держит альбутерол в количестве менее чем 30 вес. .15. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что в качестве лекарства содержит кардиотоническое средство.16. Система по п. 15, отличающаяся тем, что в качестве кардиотонического средства она включает соединение, выбранное из группы, состоящей из нитроглицерина, динитрата изосорбида, мононитратов изосорбида, сульфата хинидина, прокаинамида, бендрофторметиазида,хлортиазида, нифедипина, никардипина, верапамила, дилтиазема, тимолола, пропранолола каптоприла, клонидина, празозина и гидрохлортиазида.17. Система по п. 16, отличающаяся тем, что в качестве кардиотонического средства содержит нитроглицерин в количестве менее чем 25 вес. .18. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство содержит транквилизатор.19. Система по п. 18, отличающаяся тем, что в качестве транквилизатора содержит вещество,выбранное из группы альпразолам, хлордиазепоксид, хлоразептат, галазепам, оксазепам, празепам, клоназепам, флюразепам, триазолам, лоразепам, диазепам, резерпин и хлорпромазин.20. Система по п. 19, отличающаяся тем, что в качестве транквилизатора содержит альпразолам.21. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство содержит антипсихотическое средство.22. Система по п. 21, отличающаяся тем, что в качестве антипсихотического средства содержит вещество, выбранное из группы тиопропазат, хлорпромазин, трифторпромазин, мезоридазин, пиперацетазин, тиоридазин, ацетофеназин, фторфеназин, перфеназин, трифторперазин,хлорпратиксен, тиотиксен, галоперидол, бромперидол, локсапин и молиндон.23. Система по п. 22, отличающаяся тем, что в качестве антипсихотического средства содержит галоперидол.24. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство содержит анестетика25. Система по п. 24, отличающаяся тем, что в качестве анестетика содержит вещество, ВЬ 1 бранное из группы лидокаин, тетракаин, диклонин, дибукаин, кокаин, прокаин, мепивакаин,бупивакаин, этидокаин, прилокаин и бензокаин.26. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство содержит анальгетик.27. Система по п. 26, отличающаяся тем, что в качестве анальгетика содержит вещество, выбранное из группы, состоящей из фентанила, бупренорфина, кодеина.28. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство содержит вещество,воздействующее на центральную нервную систему.29. Система по п. 28, отличающаяся тем, что лекарство представляет собой никотин.30. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство содержит смесь, по крайней мере, двух лекарств.31. Система по п. 30, отличающаяся тем, что смесь содержит гестагенное средство и эстроген.32. Система по п. 30 или 31, отличающаяся тем, что в качестве гестагенного средства содержит вещество, выбранное из группы прогестерон, 19-норпрогестерон, норэтиндрон, норэтиндрона ацетат, меленгестерол, клормадинон, этистерон, медроксопрогестерона ацетат, гидроксипрогестерона капроат, этинодиола диацетат, норэтинодрел, 17 а -гидроксипрогестерон,дидрогестерон, диметистерон, этинилэстренол, норгестрел, демегестон, промегестон, мегестрола ацетат а в качестве эстрогена содержит вещество, выбранное из группы сопряженные эст рогены, этерифицированные эстрогены, эстропипат, 17 Н -эстрадиол, эквилин, местранол, эстрон, эстриол, этинилэстрадиол, диэтилстилбестрол.33. Система по п. 30, отличающаяся тем, что смесь содержит местный анестетик в основной форме и местный анестетик в форме соли.34, Система по п. 33, отличающаяся тем, что в качестве местного анестетика в основной форме содержит вещество, выбранное из группы прокаин, диклонин, лидокаин, прилокаин,мепивакаин, бензокаин, в качестве местного анестетика в форме соли содержит вещество, выбранное из группы соль диклонина, соль прилокаина соль тетракаина, соль бупивакаина,соль мепивакаина, соль лидокаина, соль прокаина, соль этидокаина и соль дибукаина.35. Система по п. 1, отличающаяся тем, что полимерный материал представляет собой смесь, содержащую 2-96 вес. полиакрилата И 4-98 вес. полисилоксана в качестве второго полимера, причем система содержит 50-99 вес. от веса всей системы полимерного материала, 0,350 вес. лекарства, эффективное количество сорастворителя лекарства до 30 вес. ,эффективное количество активатора до 20 вес. .36. Система по п. 1 или 5, отличающаяся тем, что полимеры смеси состоят в основном из полиакрилата и второго полимера..37. Система по п. 1 или 5, отличающаяся тем, что полимеры смеси состоят в основном из полиакрилата и углеводородного полимера.38. Система по п. 1 или 5, отличающаяся тем, что углеводородный полимер выбирают из группы, состоящей из полиэтилена, полистирола, полиизобутилена, полибутадиена и сополимера полиэтилен/бутилена.39. Система по п. 1 или 5, отличающаяся тем, что второй полимер включает углеводородный полимер, который представляет собой полиизобутилен.40. Система по п. 1 или 5, отличающаяся тем, что полимеры смеси состоят в основном из полисилоксана и полиакрилата.41. Система по п. 40, отличающаяся тем, что смесь содержит в расчете на вес системы 0,3-50 вес. указанного лекарства, 14-97 вес. полисилоксана, 2-85 вес. полиакрилата.42. Система по п. 41, отличающаяся тем, что дополнительно содержит не более 20 вес. активаторов действия лекарства и не более 30 вес. сорастворителей.43. Система по любому из пп. 1-5 или 39-42, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит гидрофильный наполнитель.44. Система по п. 43, отличающаяся тем, что гидрофильный наполнитель включает алюмосиликатную глину.45. Система по любому из пп. 1-5 или 36-44, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит защитный слой, размещенный на одной из поверхностей чувствительного к действию давления адгезива, причем такой защитный слой в значительной степени непроницаемый в отношении лекарства.46. Система по п. 45, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит материал-основу,нанесенный на поверхность чувствительного к давлению адгезива, противоположную относительно указанного непроницаемого защитного слоя.47. Система по любому из пп. 1-5 или 36-46, отличающаяся тем, что лекарственное средство представляет собой холинэргический агонист.48. Система по п. 47, отличающаяся тем, что холинэргический агонист выбирают из группы,состоящей из холина, ацетилхолина, метахолина, карбахола, бетанехола, пилокарпина, мускарина и ареколина.49. Система по любому из пп. 1-5 или 36-48, отличающаяся тем, что лекарство однородно смешано со смесью.50. Система по п. 24, отличающаяся тем, что анестезирующее средство представляет собой лидокаин.51. Система по п. 9, отличающаяся тем, что указанное гестагенное средство представляет собой норэтиндрона ацетат.52. Система по любому из пп. 1-5 или 36-40, отличающаяся тем, что она дополнительно включает присадку, выбранную из группы, состоящей из активатора, наполнителя, сорастворигеля.53. Система по п. 30, отличающаяся тем, что первое лекарство представляет собой лидокаин,а второе лекарство выбирают из группы, состоящей из анальгетиков, анестизирующих лекарств, противовоспалительных средств.54. Система по п. 6, отличающаяся тем, что указанный стероид выбирают из группы, со стоящей из флуоксиместерона, 17 З -метилтеостостерона, тестостерона.55. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство представляет собой антипаркинсоник.56. Система по п. 55, отличающаяся тем, что указанный антипаркинсоник выбирают из группы депренил, леводопа, карбидопа, амантодин, апоморфин, бромокриптин, тригексилфенидила гидрохлорид, бензотропина мезилат, проциклидина гидрохлорид, баклофен, диазепам и дантролен.57. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство представляет собой нестероидное противовоспалительное средство.58. Система по п. 57, отличающаяся тем, что указанное нестероидное противовоспалительное средство выбирают из группы, состоящей из фенопрофена, ибупрофена и пироксикама.59. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство представляет собой аноректическое средство.60. Система по любому из пп. 1-5 или 59, отличающаяся тем, что указанное аноректическое средство выбирают из группы, состоящей из фенфлурамина, мазиндола и фентермина.61. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство представляет собой Противовоспалительное средство, выбранное из группы кортизон, преднизолон, преднизон,флурбипрофен, кетопрофен, напроксен и флудрокортизон.62. Система ПО любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство представляет собой противорвотное средство.63. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство представляет собой антибиотик, выбранный из группы, состоящей из тетрациклинов.64. Система по любому из пп. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство представляет собой простагландин и аналог простагладина.65. Система по п. 64, отличающаяся тем, что указанный простагладин и аналог простагладина представляет собой мизопростол, простагладин Е 1 и простагладин Е 2.66. Система по любому из ПП. 1-5, отличающаяся тем, что лекарство представляет собой антидиабетическое средство.67. Система по п. 61, отличающаяся тем, что указанное противовоспалительное средство представляет собой флудрокортизон.68. Способ получения чувствительной к действию давления адгезивной системы трансдермальной доставки лекарства, включающий стадии гомогенизации лекарства в полимерном материале и формирования из смеси чувствительной к давлению адгезивной системы, отличающийся тем, что полимерный материал включает полиакрилат и второй полимер, выбранный из группы, состоящей из полисилоксана и углеводородного полимера, комбинация полиакрилата И второго полимера имеет общий параметр растворимости, который модулирует скорость проникновения лекарства через кожу, причем параметр растворимости одного из полимеров превышает параметр растворимости другого полимера по крайней мере на 2(Дж/см 3)1/2.69. Способ по п. 68, отличающийся тем, что параметр растворимости одного из полимеров превышает параметр растворимости другого полимера на 4(Дж/см 3)1/2.Настоящее изобретение относится к области медицины, а именно к системамтрансдермальной доставки лекарственных средств И К способам ПОЛУЧСНИЯ таких систем.Система трансдермальной доставки лекарственных средств е ЭТО, В ЧЗСТНОСТИ, КОМПОЗИЦИЯ трансдермальной доставки ЛЗКЗРСТВСННОГО средства, В КОТОРОЙ ПРИМСНЯСТ СЯ СМбСЬ полимеров, обладающих различными параметрами растворимости, Предпочти ТВЛЬНО, не смешивающихся ДРУГ С ДруГОМ, И которая регулирует растворимость лекарст венного препарата в полимерной адгезивной системе, образованной этой смесью, и мо дулирует проникновение лекарственного средства ИЗ КОМПОЗИЦИИ И через дерму, ВОЗДЕЙ СТВУЯ на СКОРОСТЬ проникновения лекарства ИЗ КОМПОЗИЦИИ.Известно применение трансдермальных композиций, например, чувствительных к давлению адгезивов, содержащих лекарственное средство, в качестве средства контроля поступления лекарства через кожу, по существу, с постоянной скоростью. Эти известные системы доставки включают инкорпорацию медикамента в носитель, такой как полимерный матрикс и/или чувствительный к давлению адгезивный препарат. 1-6Чувствительный к давлению адгезив должен эффективно приклеиваться к коже и допускать миграцию медикамента из носителя через кожу и в кровяное русло пациента.На получение и оформление препаратов с поддерживаемым или контролируемым высвобождением лекарства и дермальных- систем доставки, в целом, влияет множество факторов, включающих свойства лекарственного агента, оптимум скорости проникновения лекарственного агента, мишень для его воздействия, вид терапии (краткосрочная или постоянная), соблюдение больным режима и схемы лечении и т.д. Среди свойств лекарственных агентов, о которых известно, что они влияют на скорость высвобождения или проникновения, или на то и другое, внутрь кожи, находятся физико-химические свойства, включающие размер, форму и объем молекул растворимость (как в системе доставки, так и при прохождении через кожу) характеристики распределения степень ионизации заряд и предрасположенность к связыванию белков.Когда лекарственный агент находится в носителе, например, в чувствительном к давлению адгезиве для трансдермальной доставки, на скорость введения мажет воздействовать скорость высвобождения лекарства из носителя, а также скорость прохождения лекарства через кожу. От лекарства к лекарству и от носителя к носителю эти скорости варьируют. Ранее было предложено множество математических уравнений для теоретического описания принципа переноса масс при диффузии через носитель и развитии потока через такую мембрану как кожа.Трансдермальные системы доставки лекарств можно разделить на две основные группы контролируемые системой и контролируемые кожей средства. В случае контролируемых кожей средств практическая доставка лекарства контролируется скоростью проникновения лекарства через кожу. Контролируемые кожей системы далее подразделяются на монолитные и резервуарные средства.В общих чертах, монолитные системы включают лекарственный препарат, диспергированный или растворенный в матриксе, содержащем гомогенный полимерный